缓控释制剂研究进展

本文对缓控释制剂的释药系统及制剂技术进行综述。并对研究过程中存在的问题和发展前景做了分析。缓控释制剂有三种释药系统：定时、定位、定速释药系统。制剂技术主要包括：膜包衣缓控释技术、骨架缓控释技术、渗透泵技术等。     

大理学院昆明附属医院常用药品剂型分析

目的:对大理学院昆明附属医院药剂科常用药品的剂型种类进行调查和分析,为临床合理用药提供参考。方法:统计住院药房2010年在用药品剂型情况。采用限定日剂量(DDD)、用药频率(DDDs)和用药频度排序作为指标,对2009年我院口服缓控释药物的使用情况进行统计、分析。结果:口服普通片剂与胶囊剂占88.36%,缓释片剂与胶囊剂占5.67%,控释片剂约占0.6%。我院口服缓控释药物的应用以心血管系统用药为主。结论:我院住院药房以传统片剂、胶囊剂为主,应加强缓释制剂和控释制剂的应用与推广。     

长效高血压制剂剂型研究进展

高血压药物达到长效手段的制剂学控制,主要采用缓控释制剂来实现。常用的技术有膜控释和骨架控释[3],缓释制剂的类型有骨架型、膜控型、渗透泵片、植入剂。随着新剂型新技术的发展,微囊、微球等具有缓释效果的制剂技术也应用于控制药物的释放,而从达到长效的作用。     

长效高血压制剂剂型研究进展

高血压药物达到长效手段的制剂学控制,主要采用缓控释制剂来实现。常用的技术有膜控释和骨架控释[3],缓释制剂的类型有骨架型、膜控型、渗透泵片、植入剂。随着新剂型新技术的发展,微囊、微球等具有缓释效果的制剂技术也应用于控制药物的释放,而从达到长效的作用。     

口服缓控释制剂的研究进展

应用缓控释技术获得长效作用的药物剂型的研究和实践已有40余年历史。特别是口服缓释和控释固体剂型的研究和开发已成为当今医药工业发展的一个重要方向[1]。目前,缓控释给药系统从传统的0,1级释药系统,即定速型向对疾病发作更具有针对性的定时、定位、自调式释药系统转变。     

伊维菌素长效制剂研究进展

伊维菌素是一种高效、广谱、安全的抗寄生虫药物,其长效制剂的研发已成为当今兽药领域的热门课题.文章介绍了伊维菌素缓释巨丸剂、控释胶囊、长效注射剂、微球、微囊、纳米粒制剂及皮下埋植剂等多种长效制剂的研究进展,分析并针对该类制剂在研究及应用中存在的生产工艺复杂、成本高、制剂类型相对单一、耐药性、药物组成单一等问题,提出多种药物合理配伍、研制复方伊维菌素长效制剂等建议.     

基于专利数据分析的国内外缓控释微丸技术现状研究

针对缓控释微丸制剂技术,在专利层面上,分别从全球专利申请趋势、申请国/地区、申请目标国/地区、IPC技术构成、申请人、重要申请人对比、国内各省市申请状况和缓控释微丸技术分类等维度进行详尽的定性与定量分析,阐明了缓控释微丸制剂的国内外研究进展,并为国内企业提出了发展建议。     

糖尿病治疗中缓控释制剂的研究进展

糖尿病伴随多种发病机理和并发症,已成为越来越流行的疾病,急需新型的治疗方法来达到稳定的治疗效果.通过检索近年来糖尿病治疗中的缓控释制剂的应用,总结归纳出目前应用较广泛的有多肽类药物、双胍类药物和磺脲类药物等,其微球、纳米粒、脂质体、渗透泵片等新剂型的应用可实现缓控释效果,提高药物的生物利用度,并有效地避免不必要的副作用.     

基于冬虫夏草制剂的药物设计研究进展

近年来,各种中药制剂的研发取得了较大的进展,冬虫夏草作为名贵中药因其疗效独特而倍受青睐。总结了冬虫夏草各种制剂的设计原理、制备方法、制剂特点和目前存在的一些问题,并对其中活性成分的药理作用、生物利用度等进行了分析;提出未来发展应重视下列方面:1单一活性成分的分离与提纯;2基于药物分子机制对其抗癌活性成分的合理设计;3利用缓控释和靶向控制释放等提高其活性成分的生物利用度;4人工替代品的研制与开发。     

内置网络型缓释尿素的制备及性能

氮肥利用率一直是我国学术界和政府关注的焦点。尿素作为最主要的氮肥,在施用过程中易发生挥发、淋溶和径流而造成利用率过低。缓控释技术可有效解决这些问题,然而,现有缓/控释尿素材料存在不可生物降解、成本过高和环境污染的缺点极大程度上限制了其在农业生产中的应用。针对以上弊端,本文采用天然的植物多酚,在尿素熔融液中,通过配位络合的方法成功制备内置网络型缓释尿素,探索多酚同金属离子和聚二烯丙基二甲基氯化铵(PDDA)之间不同作用下的制备条件,并对其结构进行红外光谱、扫描电镜等表征,研究了其在水中的缓释性能、抗淋溶性能和盆栽实验等,结果表明,该种方法易于制备缓释尿素且具有较好的缓释效果,对种子发芽率、成苗率等生长指标都有较好的提升。此种缓释尿素无毒、安全、可降解,为将来在尿素熔融造粒过程中缓释尿素的研制及应用奠定理论基础。     

羟丙基甲基纤维素凝胶骨架片体外释药的影响因素

羟丙基甲基纤维素(HPMC)作为构成亲水凝胶骨架片的主要控释、缓释材料广泛用于药物的控释和缓释制剂的研究.参考24篇文献,综述了HPMC凝胶骨架片体外释药的影响因素.     

医药研发中心；创收创业创新同步走

企业简介:中国医药研究开发中心有限公司(简称:医药研发中心) 2001年转制,整建制进入北京医药集团有限责任公司。医药研发中心的研究开发领域主要涉及化学药、中药及天然药、生物工程药、药物缓控释制剂、医药中间体的技术开发、技术转让、技术服务、技术中介、技术咨询。     

疫苗类药物缓控释剂型研究进展

介绍了疫苗类药物控释制剂的研究进展；综述了近10年来国内外疫苗缓控释剂型的研究与开发的品种，采用一些如聚乳酸一聚羟乙酸（PLGA）、聚乳酸（PLA）、聚羟乙酸（PLG）和聚乳酸一聚乙二醇（PELA）等可降解的高分子材料，制备包括微球、微囊、微乳、纳米囊和纳米球等作为栽体传输抗原或佐剂．以生物可降解聚合物为囊材的微囊化技术，能够有效地保护疫苗免于被降解，并使抗原到达病灶部位或产生最佳的免疫应答，是开发研制缓控释疫苗的有效途径，且颇有发展前途．     

市场广角

业内有关人士认为，现阶段开发新药的重点应放在以下几个方面：一、制剂：要开发新剂型、新品种和新的给药途径；发展缓释、控释、标靶给药及复制药。     

比格犬与人体胃肠道的生理学差异及其对口服缓控释制剂体内评价的影响

禁食状态下，比格犬胃排空时间与胃液pH值和人体类似。进食后，比格犬和人体胃排空时间均显著延长，且对前者的影响更大。进食后，由于食物的缓冲作用，人体胃液pH值升高，其后由于胃酸的分泌重新下降。比格犬在进食后胃液pH值能维持在相对稳定的状态。人体与比格犬的小肠转运时间均不受进食状态和剂型的影响，溶液剂、颗粒剂和片剂具有类似的小肠转运时间。人体的小肠转运时间约为3—5h，比格犬的小肠转运时间约为2—3h。对于仅在小肠吸收的药物的缓控释制剂，比格犬生物利用度试验可能导致对其人体内实际吸收量的低估，造成不必要的处方优化。比格犬与人体小肠液pH值接近，均约为6．2—7．5。比格犬胃肠道的搅拌强度和对制剂的破坏力强于人体，导致缓控释制剂释放和吸收速度加快.     

以壳聚糖为载体的药物新剂型

在以壳聚糖作为载体的药物新剂型中,壳聚糖在减少给药次数、降低药物毒副作用、提高药物疗效等方面具有重要作用,综述了以壳聚糖为药物栽体的新型制荆的各种类型和特性,主要包括缓控释制剂、结肠靶向制剂、纳米制剂等,并对其发展趋势进行了展望.     

新型制剂的研发与创新

 中国国家食品药品监督管理总局近期宣布将境内外均未上市的新型制剂新药定义为新药(2类),为新型制剂新药的研发产业化提供了政策支持。新型制剂新药是在化合物新药基础上开发出的新药,与化合物新药相比,具有副作用更小、疗效更优、患者顺应性更好等优点,新型制剂产品上市后通常会取代第一代普通制剂产品。近年来,中国新化合物新药的研发发展迅速、硕果累累,产生了诸如埃克替尼、西达本胺等重磅级的化合物新药产品,但仍无国际认可的NDA新药产品。因此,开发研发成本低(仅为化合物新药开发成本的1%~3%)、周期短(约占化合物新药开发周期的1/2~1/3)、成功率高的新型制剂新药,是中国医药企业创新药研发走出国门,并取得国际认可的又一途径。以口服固体缓控释产品为例,阐述了新型制剂新药的特点及其对患者、企业和国家的意义,探讨了推动新型制剂新药发展的政策落地问题,表明开发新型制剂新药既符合中国当前科技创新的既定目标,又可以给医药行业发展带来巨大的推动作用。     

胰岛素缓控释制剂的研究进展

糖尿病是目前患病率较高的疾病,皮下注射胰岛素是治疗糖尿病的主要方法.天然胰岛素属于多肽蛋白类药物,体内半衰期较短,维持长时间的稳态血药浓度,需要频繁给药,患者的顺应性低.将胰岛素包封在生物相容性好的材料中制成微球或原位植入系统,可在注射部位缓慢持续释放胰岛素,减少注射给药的次数,增加患者的依从性.分析了目前胰岛素注射缓控释制剂的设计思路及相关研究进展.     

缓/控释肥料在草坪中的应用研究概述

结合了25篇参考文献介绍了缓/控释肥料的概念、种类及养分释放机理,着重对缓/控释肥料在草坪草上的应用效果和评价指标进行了综述,并提出了我国草坪缓/控释肥料研究中存在的问题及解决思路.     

多糖类微凝胶的制备及其在缓控释给药系统中的应用

文章综述了淀粉、纤维素及右旋糖苷等3类多糖类微凝胶的制备方法及其在缓控释给药系统中的应用研究进展.多糖类微凝胶的制备方法主要有:物理法、化学共沉淀法、反相微乳液法、微乳-溶剂挥发法及全水相法等,其中不使用有害溶剂的全水相法最具发展潜力.多糖类微凝胶在药物缓控释、降低药物毒害性、提高药物的生物利用度等方面均显示出优势,已成功应用于胰岛素、布洛芬等多种药物的包载与缓控释.