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相似文献
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1.
为了评估龙血竭的3种化学成分剑叶龙血素A、剑叶龙血素B和龙血素B在活体动物实验中的相互作用特性,从经典的Loewe Additivity模型中推导出了在效价强度比变化的情况下判断3种药物的相互作用性质的等效图分析方法,以此分析了龙血竭的上述3种化学成分联合抑制大鼠脊髓背角广动力范围(WDR)神经元诱发放电频率时的相互作用类型.结果表明:剑叶龙血素A与剑叶龙血素B在抑制WDR神经元诱发放电时具有拮抗作用,剑叶龙血素A、剑叶龙血素B、龙血素B的组合在抑制WDR神经元诱发放电时具有协同作用.这种等效图分析方法能直观精确地描述效价强度相异的药物的相互作用性质,为联合用药治疗评价提供了新的思路.  相似文献   

2.
为建立HPLC测定不同产地龙血竭中3种黄酮类成分的方法,选择了广西、云南产9个批次的龙血竭,测定了其中龙血素A、龙血素B、剑叶龙血素B的含量.采用Thermo BDS Hypersil C18色谱柱(4.6 mm×250 mm,5μm),流动相乙腈-1%冰醋酸,梯度洗脱,流速1.0 m L·min~(-1),柱温40℃,检测波长278 nm.3个药效成分在45min内达到基线分离,线性关系良好.9个批次龙血竭中龙血素A、龙血素B、剑叶龙血素B的平均含量分别为:0.47%,0.96%,0.44%;平均加样回收率分别为:99.6%,103.2%,100.5%;RSD分别为:1.20%,0.65%,1.30%.该实验方法操作简便,结果准确,重复性和稳定性良好,可为龙血竭的质量控制提供参考.  相似文献   

3.
比较正常重力与模拟失重效应下大鼠口服龙血素B的血浆药物动力学及排泄差异.大鼠吊尾21 d模拟失重效应,单次灌胃给予25 mg/kg龙血素B.于系列时间点收集静脉血,并分时间段收集尿液、粪便和胆汁,采用HPLC-MS方法测定各样本中龙血素B含量,并求算药物动力学参数和排泄量.模拟失重效应下龙血素B的血药浓度-时间曲线下面积(AUC0-t)、血药峰浓度(Cmax)、达峰时间(tmax)、表观分布容积(Vd)、消除速率常数(Ke)以及生物半衰期(T1/2)与正常重力组相比均出现显著变化,说明模拟失重效应明显改变龙血素B在大鼠体内的药物动力学过程.尿液、粪便和胆汁中龙血素B的排泄量也在增加,但与正常重力相比不明显.   相似文献   

4.
研究灌胃给予大鼠龙血竭后,P糖蛋白抑制剂维拉帕米对其有效成分龙血素A、B、C在大鼠血浆中的药物动力学影响.将SD大鼠随机分为对照组和抑制剂组并单次给药,对照组灌胃给予大鼠5 g/kg龙血竭,抑制剂组联合给予大鼠维拉帕米(1 mg/kg)和龙血竭(5 g/kg).收集两组相同系列时间的血浆样本,采用HPLC-MS/MS的方法对龙血素A、B、C在大鼠血浆中的浓度测进行检测,求算两组血浆样本药物动力学参数.与对照组相比,抑制剂组大鼠龙血素A、B、C的血药浓度-时间曲线下面积分别增加109.4%,78.5%,22.8%,血药峰浓度分别增加69.6%,115.0%,42.1%,龙血素A、B的达峰时间均延长、龙血素C的达峰时间无变化,三者的生物半衰期(T0.5)均变小,说明P糖蛋白抑制剂能够引起龙血素A、B、C在大鼠体内的血浆药物动力学参数变化,龙血素A、B、C均有可能为P糖蛋白的潜在底物.   相似文献   

5.
本研究通过显微注射技术将TRPV1 cRNA(1ng/nL)注射至非洲爪蟾卵母细胞(20nL/个)体内,放置于G-ORi培养液中,并在(19±1)℃的恒温培养箱内表达.同时利用灌流技术将不同浓度梯度的大黄素、辣椒素按照设计顺序依次灌流进入流动腔,同时控制流速保证非洲爪蟾卵母细胞完全浸没于流动腔内.使用双电极电压钳技术记录0.1,1.0,10.0,50.0μmol/L浓度梯度的大黄素对500nmol/L浓度的辣椒素激活TRPV1电流的影响.得到大黄素作用辣椒素激活TRPV1通道的抑制作用表现出浓度依耐性和电压非依赖性,IC50=38μmol/L,Hill系数n=0.5.结果表明了大黄素对TRPV1位点的相互作用是负协同的,在天然药物里面是一类比较弱的拮抗剂,且大黄素在ORi溶液中开始析出沉淀的浓度在50~60μmol/L之间.我们首次发现了大黄素能够抑制TRPV1通道电流,这可能为开发新的镇痛药物提供理论基础.  相似文献   

6.
利用毛细管区带电泳技术(CZE)研究5个龙血竭有效单体与牛凝血酶(B-Thr)、29碱基凝血酶核酸适配体(Apt29)之间的相互作用.电泳条件为有效长度是40 cm的非涂层石英毛细管,气压进样3.45 kPa,进样时间5 s,分离电压+15 kV,分离温度15℃,检测波长分别为214 nm(牛凝血酶体系)和330 nm(核酸适配体体系).结果表明,龙血素A和B-Thr之间的结合常数Kb为4.73×104 L/mol,白藜芦醇、龙血素B、7,4'-二羟基黄酮、龙血素C与B-Thr没有显著结合;龙血素B和7,4'-二羟基黄酮与核酸适配体的结合常数Kb分别为1.98×104,1.83×104 L/mol,白藜芦醇、龙血素A、龙血素C与核酸适配体之间没有表现出明显的结合现象.本文结果对进一步研究龙血竭在凝血酶上的潜在结合位点,以及核酸适配体能否向凝血酶靶向转运龙血竭,提供了科学数据支持.   相似文献   

7.
探讨不同浓度辣椒素对大鼠离体小肠运动的影响.取大鼠十二指肠段、回肠段分别置于盛有台氏液的麦氏浴槽中,用生物机能实验系统BL-420E记录其运动曲线,观察在不同浓度辣椒素作用下大鼠离体十二指肠、回肠的运动情况.结果表明,0.006 μmol/L、0.03 μmol/L、0.06 μmol/L的辣椒素极显著抑制十二指肠的收缩幅度(P<0.01),0.03 μmol/L、0.06 μmol/L的辣椒素能显著降低十二指肠的收缩频率(P<0.05)及其紧张性.0.003 μmol/L、0.006 μmol/L的辣椒素可促进回肠的收缩,紧张性升高.而0.03 μmol/L、0.06 μmol/L、0.15 μmol/L的辣椒素抑制回肠收缩,其收缩幅度极显著降低(P<0.01),紧张性降低.0.03 μmol/L和0.15 μmol/L的辣椒素对回肠收缩频率具有显著的抑制作用(P<0.05).低浓度的辣椒素可提高回肠的紧张性,高浓度的辣椒素可明显抑制十二指肠和回肠的收缩幅度、频率及紧张性.  相似文献   

8.
以苯乙酮衍生物及2,6-二甲氧基苯甲醛为起始原料,经2步高效合成了20个剑叶龙血素A衍生物,其中12个为新化合物,化合物结构经~1H NMR,~(13)C NMR,IR及HRMS进行确证.在此基础上,以盐酸曲马多为阳性对照组,经扭体法实验对所合成的化合物进行镇痛活性研究,初步活性结果表明,化合物4d_1(8.33±1.45/次,13.00±4.16/次,8.67±3.71/次),5e(5.67±2.40/次,12.67±1.45/次,13.00±5.68/次)与阳性对照组(6.67±1.20/次)的活性相当.以龙血竭中剑叶龙血素A为母体,合成其衍生物并评价其镇痛活性,为进一步研究龙血竭镇痛活性提供了参考.  相似文献   

9.
建立反相高效液相色谱法测定龙血竭中剑叶龙血素C含量的方法,以Phenomenex C18反相键合硅胶色谱柱为固定相,水-乙腈(33:67)为流动相,流速1ml/min,检测波长为211nm;柱温35℃;用外标法定量。结果表明,剑叶龙血素C在42.85~342.8μg进样范围内有良好线性关系(r=0.9996),方法回收率为97.87%。本方法简便、准确,重复性好,可作为龙血竭中剑叶龙血素C的含量测定方法。  相似文献   

10.
镧对大鼠海马锥形细胞钾电流的影响   总被引:1,自引:0,他引:1  
利用全细胞膜片钳技术,在急性分离的大鼠海马锥形细胞上研究了氯化镧对去极化激活的外向钾电流(主要包括快速激活与失活的瞬时外向钾电流IA和平台电流IK)的影响.结果发现:细胞外液中10-5m o l/L L a3 可显著抑制IA,电流减小辐度为(55.3±5)%.依次向细胞外液中加入1-0 7m o l/L,10-6m o l/L,10-5m o l/L,10-4m o l/L,1-0 3m o l/L的L a3 后,IA电流逐渐减小,最大抑制率达到(60±2)%,即L a3 对IA的抑制作用与浓度相关.但外液中L a3 对IK没有影响,也与频率无关.这提示在大鼠海马锥形细胞膜钾通道上可能存在L a3 结合位点.  相似文献   

11.
图集的统一协调,对图集质量有很大影响。本文是作者在编制北京市农业区划地图集的实践基础上,根据地图信息传输论的观点,对农业区划地图集的统一协调的内容及方法进行了探讨。试图总结编制这类图集的统一协调模式,以供读者编图时参考。  相似文献   

12.
研究了国家法的抽象正义观与民间法的情理正义观,认为西方国家法的抽象正义观与东方民间法的情理正义观存在实质的不同,原因在于思维方式、超验与经验传统、政治结构的差别。在现代法治理念下,传统民间法所代表的正义观将向混合正义观转型,西方法治所代表的国家法抽象正义观是其骨架。  相似文献   

13.
14.
给出了一维非自治时滞系统点态退化的一个例子,拓宽了该领域的研究。  相似文献   

15.
关于一维非自治时滞系统点态退化的例子   总被引:1,自引:1,他引:0  
给出了一维非自治时滞系统点态退化的几个例子。  相似文献   

16.
采用问卷调查法、文献资料法、数理统计法对辽阳职业技术学院二级分院高尔夫学院成立三年来招生、专业设置、教师队伍与实习实训等现状进行深入调查与分析,结果表明:在招生方面,高尔夫学院目前还未能得到家长的充分认可,招生人数不多;专业设置单一,实践教学及社会服务能力薄弱;实习实训条件较好,但仍需进一步完善;教师队伍建设相对滞后.针对上述情况,给出促进高尔夫学院稳步发展的建议.  相似文献   

17.
报告鸡法氏囊病的流行状况,主要症状,剖检情况及诊断,提出了综合性防治措施。  相似文献   

18.
基于“前沿分支”的观点研究了圈幂补图的树宽,首先确定了它的树宽下界,又给出了达到此下界的标号,从而得到了它的树宽表达式。  相似文献   

19.
利用对位异构体的对称性由核磁共振氢谱测定了工业十二烷基苯在硝硫混酸中的硝化选择性,发现一硝化产物中对位异构体的比例为75% ̄80%。以月桂酸和苯为原料,经氯化、酰化和还原合成了正十二烷基苯。在同样条件下研究了正十二烷基苯的硝化,由核磁共振氢谱和气相色谱分析,发现一硝化产物中对位异构体的比例仅为60%。根据空间位阻效应,对结果进行了讨论,并与甲苯,乙苯,异丙苯等短链烷基苯的硝化结果进行了比较。  相似文献   

20.
由于有限群的Lagrange定理的逆不成立,因此,n较大时要确定n次交代群An的所有子群或对An阶数的每一个正因数,确定是否存在这个阶数的子群是较困难的问题.文章通过对5-循环置换各次方幂的计算及其研究,构造出了A5的5个12阶子集,并证明了每一个子集都是A5的12阶子群,最后对A5的部分阶的子群做了总结.  相似文献   

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