半合成头孢菌素化学

综述了头孢菌素发展史，头孢菌素药物结构和抗菌活性关系，半合成头孢菌素方法以及结构鉴定的谱学研究。     

利奈唑胺及其衍生物的研究进展

利奈唑胺是一类具有噁唑烷酮类结构的药物,在临床中作为抗菌药物用于抗菌治疗,但长期使用会导致菌株产生耐药性影响治疗效果.因此,对其进行结构改造,得到新型高效的抗菌药物具有广阔的应用价值.研究表明,对化合物利奈唑胺C环进行结构修饰改造,能够显著影响药物的活性.就利奈唑胺结构中C环结构改造与药理作用之间的关系进行了综述.     

齐多夫定衍生物的合成及抗菌活性研究

二氢叶酸还原酶是细菌存活所必需的酶,且在哺乳动物中的氨基酸序列存在显著差异,DNA结构同源性很小,因此这些酶可以作为抗细菌感染的优秀药物靶标.为了寻找新型抗菌化合物,以齐多夫定为先导物,分别和不同取代基的芳香类的末端炔发生反应,利用药物拼合原理,将活性基团引入到目标产物结构中,得到一系列齐多夫定链接1,2,3-三氮唑的新化合物,结构经~1 H NMR,~(13) C NMR和HRMS确证.对合成化合物进行初步生物活性测试,部分化合物对化脓链球菌显示抑制作用.     

海洋真菌Aspergillus sclerotiorum33-4中抗菌活性成分

研究海洋真菌Aspergillus sclerotiorum 33-4中的抗菌活性成分.利用硅胶、反相ODS、Sephadex LH-20、半制备HPLC等色谱学方法对菌株固体发酵物行分离纯化;利用NMR、MS、UV、IR等波谱学技术手段,结合文献数据比对,确定化合物的结构.并通过微量肉汤稀释法测定了单体化合物的多种抗菌活性.分离鉴定了4个化合物,分别为Penicillic acid(1)、Sclerotiotide A (2)、sclerotiotide B (3)、sclerotiotide F (4),其中化合物1具有较好的抗菌活性,化合物2-4具有中等抗菌活性.海洋真菌Aspergillus sclerotiorum 33-4能够产生一系列环肽类化合物,其中部分化合物具有良好抗菌活性.     

西双版纳州人民医院2009年—2010年抗菌药物利用分析

目的:了解我院2009年—2010年抗菌药物的使用情况及发展趋势,为临床合理用药提供参考。方法:收集2009年—2010年我院抗菌药物使用资料,对销售金额及用药频度(DDDs)进行排序及统计分析。结果:我院抗菌药物销售金额比率较高,呈快速增长趋势;品种不断增加,以注射剂使用较多。头孢菌素类、青霉素类、喹诺酮类、β-内酰胺酶抑制剂及其复方制剂应用居前,且有增长的趋势。林可霉素类、大环内酯类应用有下降趋势。结论:我院抗菌药物使用率较高,应规范和加强抗菌药物应用管理。     

温度对罗非鱼无乳链球菌抗菌药物敏感性的影响

为研究温度对罗非鱼无乳链球菌(Streptococcus agalactiae)抗菌药物敏感性的影响,以无乳链球菌CICC10465及4株从海南分离的罗非鱼无乳链球菌作为供试菌,采用显微计数法测定了供试菌在25,30和37℃下培养18 h后的菌体浓度,并采用NCCLS药敏纸片法测定了21种抗菌药物在此3个温度下对供试菌抑菌圈直径的影响,并对各条件下的抑菌圈直径进行了差异性分析.结果表明,除了PBSA1502之外的4株供试菌,其生长均受温度显著影响,在任一测试温度下各供试菌对青霉素类抗菌药物均敏感,对碳青霉素类和大环内酯类抗菌药物亦敏感或中介;16种抗菌药物对3株以上供试菌的抑菌圈直径受温度显著影响;不同抗菌药物对不同供试菌株的抑菌圈直径受温度的影响趋势和程度不同.     

喹诺酮药物及其金属配合物研究进展

本文综述了喹诺酮类抗菌药物的发展历程和喹诺酮金属化合物的配位结构和活性等方面的研究现状,展望了此类研究的发展趋势。     

荧光光谱法研究黄酮类化合物与核酸相互作用的进展

近年来药物小分子与DNA相互作用的研究引起广泛关注并取得了重要进展.其中黄酮类化合物在自然界尤其是植物中大量存在,具有广泛的生物学作用,包括抗肿瘤、抗氧化、抗突变、抗炎症、抗菌等活性,且其结构有利于配合物的形成,亦可作为金属离子的良好配体.探讨黄酮类化合物及其金属配合物与核酸相互作用的研究进展,为开发黄酮类抗癌新药提供一些有用信息.     

产超广谱β-内酰胺酶的大肠埃希菌和肺炎克雷伯菌的检测及耐药性分析

按美国国家临床实验室标准化委员会(NCCLS)2005年制定的标准方法,筛选产超广普β-内酰胺酶(Extended-Spectrum β-Lactamases,ESBLs)的大肠埃希菌(Escherichia coli)和肺炎克雷伯菌(Klebsiella pneumonia),并采用微量肉汤稀释法,对宁夏地区以上2种细菌产ESBLs的耐药情况进行了检测.发现63株大肠埃希菌和41株肺炎克雷伯菌中,45株为产ESBLs菌,总阳性率为43.27%,其中,大肠埃希菌和肺炎克雷伯菌阳性率分别为53.97%(34株)和26.83%(11株).45株产ESBLs菌对美罗培南的敏感率为100%.对头孢他啶的敏感率为76.47%,而对其他抗菌药物敏感率较低.实验证明,宁夏地区产ESBLs的大肠埃希菌和肺炎克雷伯菌的耐药性严重,应限制广谱β-内酰胺类抗生素,特别是第3代头孢菌素的使用.从目前耐药性监测来看,美罗培南可作为治疗产ESBLs菌严重感染的有效药物.     

喹诺酮药物及其金属配合物研究进展

本文综述了喹诺酮类抗菌药物的发展历程和喹诺酮金属化合物的配位结构和活性等方面的研究现状，展望了此类研究的发展趋势。     

天南星提取物的抑菌作用研究

目的:研究天南星提取物的抑菌作用。方法:采用常量稀释法测定天南星生药和饮片的水提取物、醇提取物和乙酸乙酯提取物分别对金黄色葡萄球菌等11种供试菌的抑菌作用。结果:天南星生药和饮片的各提取物对11种供试菌均有抑菌作用,其中乙酸乙酯部位抑菌活性最强。结论:天南星生药和饮片的各提取物具有较好的抑菌作用,为其进一步开发利用奠定基础。     

木芙蓉叶抗菌活性及其有效部位研究

采用乙醇回流法对木芙蓉叶粉末进行活性成分提取,用不同极性溶剂（石油醚、乙酸乙酯和水）对粗提物分别进行萃取。采用连续稀释法评价粗提物及其萃取组分对多种细菌的抗菌活性。结果显示乙酸乙酯和石油醚层萃取组分的抑菌活性良好,对各种菌株的最低抗菌浓度（MIC）在1.25~5 mg/mL之间。其中,石油醚萃取组分对枯草芽孢杆菌CMCC 63501的最小抗菌浓度达到0.625 mg/mL,抗菌效果最佳。乙酸乙酯萃取组分对四种耐药菌株也表现出较好的抗菌活性,其MIC值达到1.25或者2.5 mg/mL。本研究初步确定木芙蓉叶乙醇提取物具备广谱的抗菌活性,其有效部位为石油醚与乙酸乙酯萃取相,这为木芙蓉叶抗菌成分的提取分离及抗菌产品的开发提供了科学的理论及实验依据。     

2种水杨醛缩氨基酸及其10种金属配合物的杀菌活性研究

用浓度稀释法测定了2种席夫碱配体水杨醛缩甘氨酸、苯丙氨酸及其10种金属配合物对五种细菌(大肠杆菌、枯草杆菌、产气杆菌、金黄色葡萄球菌)的杀菌活性。结果表明，水杨醛缩甘氨酸仅对变形杆菌和金黄色葡萄球菌有杀菌活性，而水杨醛缩苯丙氨酸对上述五种菌种均无杀菌活性。铜、锌离子与上述配体结合形成配合物后，杀菌活性明显增强，对上述五种茸种均有较强的杀菌活性。而镍、钴、锰配合物的杀菌活性则较弱或没有杀菌作用。     

住院患者抗菌药物相关性腹泻危险因素分析

目的观察住院患者抗菌药相关性腹泻(AAD)的发生情况,探讨AAD发病的相关危险因素.方法选取在住院治疗期间发生腹泻的患者285例,根据患者病史和粪便检查结果,将入选患者分为AAD组(188例)、非AAD组(97例).采用回顾性分析法,比较两组患者的基本情况、接受其他治疗干预措施情况、抗菌药物使用情况,并分析AAD发病的相关危险因素.结果 AAD组年龄≥60岁、监护室病例、住院时间≥21 d的患者比例明显高于非AAD组,差异具有统计学意义(P0.05);AAD组患者使用抗菌药时间14 d、用抗菌药物数量≥2种的比例均明显多于非AAD组,差异具有统计学意义(P0.05);AAD组患者使用率前五的抗菌药物为:头孢类抗菌药164例(87.23%)、酶抑制剂复合物144例(76.59%)、碳青霉烯类102例(54.26%)、喹诺酮类85例(45.21%)、林可霉素类76例(40.43%);两组患者的治愈率、好转率、死亡率之间差异均无统计学意义(P0.05).年龄≥60岁、抗菌药使用时间14 d、抗菌药使用种类≥2种、接受禁食、侵袭性操作等治疗干预措施是住院患者并发AAD的独立危险因素.结论年龄≥60岁的老年患者、长时间联合使用抗菌药、住院期间禁食和接受侵袭性操作的患者易发生AAD,临床治疗中对于上述患者应注意抗菌药物的使用.     

稀土基纳米抗菌材料研究进展

抗生素滥用导致了细菌耐药性的增加和超级细菌的出现，使开发新型抗菌药物迫在眉睫.稀土元素具有独特的理化性质，在抗菌领域的应用得到了越来越多的关注.文章主要介绍了三类稀土基纳米抗菌材料：稀土氧化物、稀土配合物、稀土掺杂复合物，简述了这三类材料的抗菌机制和应用现状，同时对材料未来的抗菌应用前景进行了展望.     

半枝莲抗菌活性及其有效部位研究

目的研究半枝莲不同粗提物的体外抗菌活性,并初步确定其抗菌活性有效部位。方法采用甲醇冷浸法、乙醇热回流法及微波萃取法提取粗提物,96孔板培养法测定不同粗提物对的体外抑菌活性;将提取物分别用石油醚、乙酸乙酯和水萃取得到不同极性的萃取物组分,通过比较其抑菌活性初步确定半枝莲的抗菌有效部位。结果三种提取方法中,微波萃取法浸膏得出率最高;半枝莲的各粗提物对普通菌在2 mg/mL下未见抑制活性,但对耐甲氧西林金葡菌(ATCC33591和43300)半数抑制浓度(MIC值)达到2mg/mL;粗提物的萃取组分尤其是乙酸乙酯相,表现出广谱抗菌活性,其对各种菌株的半数抑制浓度大多在0.5～2 mg/mL范围,石油醚相对变异链球菌的抑菌活性较强,MIC值达到0.125 mg/mL。结论半枝莲具有广谱的抗菌活性,尤其是对耐药菌表现出较好的抗菌活性,并且初步确定抗菌有效部位为乙酸乙酯相,这为半枝莲抗菌应用的下一步研究奠定了基础。     

巴东冬凌草的抗菌活性研究

对产自巴东的冬凌草鲜叶的水提物进行了抗菌活性研究,以平板菌落计数法进行了抑菌实验.结果表明:巴东冬凌草鲜叶的水提物具有广谱的抗菌活性,对革兰氏阳性菌和革兰氏阴性菌均有抑制作用,对革兰氏阳性菌的抗菌活性要比对革兰氏阴性菌的高;对枯草芽孢杆菌和绿脓杆菌具有杀灭作用.     

扩菌沸石抗菌效果实验方法的研究和改进

采用液相离子交换法制备13X载铜抗菌沸石,对指标菌大肠杆菌（8099）、绿脓杆菌（ATCC27853）、金黄色葡萄球菌（ATCC6583）以及蜡样芽孢杆菌进行了抗菌试验,完善了抗菌沸石杀菌率量化的实验方法。结果表明该改性沸石抗菌效果优异,杀菌率均达到99．99％以上。     

抗菌食品保鲜膜的研究与进展

从抗菌食品保鲜膜的制备、抗菌机理、力学性能等方面综述了抗菌食品保鲜膜的研究及发展情况,指出了抗菌食品保鲜膜的发展趋势。     

Synthesis, characterization and antibacterial activity of copper, nickel and bimetallic Cu– Ni nanoparticles for potential use in dental materials

The antibacterial effect is a desirable property in dental materials.Development of simple methods for the preparation of nanosized metal particles has attracted significant attention because of their future applications due to unusual size-dependent antibacterial properties.Copper(Cu),Nickel(Ni) and bimetallic Cu–Ni nanoparticles were prepared by a simple chemical method and their antibacterial activity was tested against the widely used standard human pathogens Staphylococcus aureus(gram-negative) and Escherichia coli(gram-positive).Additionally,these nanoparticles were tested against the dental pathogen Streptococcus mutans.Our results are promising for potential use in dental materials science.