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天然产物拥有悠久的临床应用历史,是生物活性化合物的丰富来源.从天然产物中快速筛选获得活性成分仍然存在种种困难与挑战.生物亲和色谱柱是基于生物大分子与配基之间特异性作用,实现活性成分选择性分离的一种液相色谱分析方法,具有高特异性、快速、灵敏等优点,在天然产物的筛选中具有广阔应用前景.综述近年来生物亲和色谱柱在天然产物筛选中的应用发展,重点介绍生物亲和固定相和色谱载体. 相似文献
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组合化学:新药创制的高效方法与技术 总被引:6,自引:0,他引:6
阐述了一种新药创制及绿色化学的高效方法与技术——组合化学的起源、现状、建库及活性物鉴别表征,固相与液相组合合成,介绍了各种分析手段在大规模组合化学与高通量群集筛选中的应用。讨论组合化学信息与计量学的应用:估计合成收率,预测产物活性。说明了绿色组合化学能充分利用资源和原料,节省人力和时间。将组合化学与药物设计相结合,可望高效寻找到理想新药。同时还扼要交流了实验室完成的工作,并对组合化学发展作出展望。 相似文献
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从库的排列和组合技巧得到活性化合物的结构信息,应用编码技术标记库化合物的结构以及对活性化合物直接进行结构分析。阐述了组合库的筛选及其在新药应用领域的研究进展。简要介绍了作者在组合化学方面所做的研究工作。 相似文献
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《烟台大学学报(自然科学与工程版)》2006,19(1):F0003-F0003
烟台大学药学院药学一级学科主要由药物化学、天然药物化学、药理学、药物分析学、药剂学5个二级学科构成,拥有药物化学、药理学2个硕士点,依托该学科建立了山东省重点实验室——“新药筛选与评价实验室”现有教学人员51名,其中教授12人,副教授19人,14人具有博士学位2005年。 相似文献
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计算了现有的治疗非小细胞肺癌(NSCLC)常见药物的相关参数,总结了以表皮生长因子受体(EGFR)酪氨酸激酶为靶标的药物分子的药效团特征.在Gefitinib的基础上进行了药物分子的组合化学设计,通过虚拟筛选得到了分子对接得分较高的结构分子,并对其进行了预测和模拟.结果表明:新设计筛选出的2种分子在药代动力学和毒性方面... 相似文献
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基于亲和超滤技术的天然活性物质筛选方法 总被引:1,自引:0,他引:1
药效物质与药物靶标的相互作用是其生物活性的基础,利用药物靶标亲和选择性“钩钓”其特异性配体,可以实现复杂提取物中天然活性物质分析的“精准制导”.亲和超滤是一种以上述原理为基础,将亲和捕获与超滤分离相结合以实现化合物高通量筛选的技术,具有快速、简单、高效等特点,常与液质联用等分析技术联合使用,克服了天然活性物质筛选研究面临的诸多问题,近年来被广泛应用于天然活性物质的快速靶向筛选.本文从亲和超滤技术本身的原理、影响因素及与其他分析技术的联用情况等方面,详细综述了亲和超滤技术的特点和应用现状,以期为构建天然活性物质的快速筛选策略提供科学思路和依据. 相似文献
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本文对1996年筛选出的10个一代新组合,依据产量、早熟性、抗病性及纤维品质进行了二代组合的认真筛选,为北疆棉区杂交棉的推广应用提供新种源。 相似文献