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相似文献
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1.
酪氨酸酶抑制剂的研究进展   总被引:21,自引:6,他引:21  
酪氨酸酶(EC 1.14.18.1,PPO),是一种含铜糖蛋白,广泛存在于自然界中.它是生物体合成黑色素的关键酶,而且与果蔬褐化、昆虫表皮鞣化、人的色素障碍性疾病及恶性黑色素肿瘤的发生与治疗有重要关系.目前,酪氨酸酶抑制剂已被用于果蔬保鲜、化妆品中的增白剂、生物农药的杀虫剂添加物.对酪氨酸酶抑制剂的研究已引起国内外的广泛重视,现已研究出许多具有新型结构的酪氨酸酶抑制剂.为了得到高效的酪氨酸酶抑制剂,对各种类型的化合物构效关系及抑制机理的研究是非常必要的.  相似文献   

2.
苯甲醛及其类似物对酪氨酸酶抑制作用的研究   总被引:3,自引:1,他引:3  
酪氨酸酶是一种金属铜蛋白,广泛存在于自然界中,在生物体合成黑色素过程中起着关键作用。分别以多巴和以邻苯二酚作为酪氨酸酶催化底物,对苯甲醛及其类似物对酪氨酸酶抑制作用机理进行了详细的研究,并利用CD(圆二色谱)研究了苯甲醛类化合物对酪氨酸酶的构象影响,提出苯甲醛及其同系物与酶分子相互作用的可能机理。  相似文献   

3.
采用四甲基偶氮唑蓝(MTT)比色法测定中药复方靓肤口服液对细胞增殖的影响;以左旋多巴为底物测定靓肤口服液对酪氨酸酶活性的作用;比色法测定合成黑色素含量.研究发现一定浓度的靓肤口服液对小鼠B-16黑色素瘤细胞株细胞增殖、黑色素合成及对细胞内酪氨酸酶均有明显的抑制作用,说明其对黄褐斑等色素障碍性皮肤病可能有一定的治疗作用.  相似文献   

4.
红景天水提液对酪氨酸酶抑制效果的初步研究   总被引:3,自引:0,他引:3  
高山红景天(Rhodiola sachalinensis A.Bor.),又名库叶红景天,是一种生长在世界高山高纬度地区的珍贵药用植物,在我国主要分布在东北的长白山区.由于其生长环境极其恶劣,如缺氧、低温干燥、狂风、受紫外线照射,昼夜温差大等,具有很强的生命力和特殊的适应性.民间主要以其根茎人药,具有滋补强壮,抗疲劳,抗衰老,抗寒冷等药效;80年代又发现其具有镇静,提高脑力和体力等功效.但它对酪氨酸酶的抑制作用迄今未见报道.美国加州Berkeley大学的Kubo教授对酪氨酸酶抑制剂的研究最为前沿,他们已从天然植物中提取了几种酪氨酸酶抑制剂,测定了它们对蘑菇酪氨酸酶的抑制作用.为进一步阐明高山红景天的药理作用,我们对高山红景天的水提液的抑制酪氨酸酶活性作用进行了研究,旨在对高山红景天植物的开发和利用提供实验数据.  相似文献   

5.
酪氨酸酶是一类络合铜离子的金属酶类,广泛存在于动植物、微生物及人体中,是生物体合成黑色素、果蔬褐变的关键酶.酪氨酸酶的异常表现可能会出现黑色素瘤等,黑色素异常生成造成的色素沉着是动物衰老及果蔬褐变的重要表现.综述了酪氨酸酶抑制剂在美容保健、色素型皮肤病的治疗、病虫害防治以及食品保鲜等方面的应用,如:通过直接抑制酪氨酸酶活性以及调控细胞中酪氨酸酶的表达量来有效调控黑色素的生成,从而达到美白及治疗色素紊乱症的作用;抑制果蔬褐变,延长货架期;抑制昆虫蜕皮时的鞣化,达到杀灭农业害虫的目的;提高微生物对于紫外线及其他辐射的敏感度,进一步达到抑菌的目的.  相似文献   

6.
铜肽(GHK-Cu)是甘氨酰组氨酰赖氨酸三肽与铜的络合物,具有多种生物活性.以乳酸-乙醇酸共聚物(PLGA)为载药材料制备铜肽PLGA纳米粒子,并研究其对黑素细胞酪氨酸酶活性和黑色素合成的作用.实验结果表明:铜肽对蘑菇酪氨酸酶具有激活作用;PLGA纳米粒子中铜肽的包封率为40.12%,粒径大小为100~200nm,在透射电镜下为大小均匀的圆形粒子.铜肽PLGA纳米粒子可以将铜肽成功导入黑色素细胞内,激活酪氨酸酶的活性并增加黑色素的含量.研究结果为研究铜肽PLGA纳米粒子对色素减退或色素脱失性皮肤病的治疗作用提供了初步的实验依据.  相似文献   

7.
熊果甙作为化妆品添加剂对酪氨酸酶抑制作用   总被引:19,自引:11,他引:19  
熊果甙(Arbutin)作为化妆品添加剂具有增白效果,主要是由于它对皮肤酪氨酸酶有抑制作用.本文研究了熊果甙对酪氨酸酶的单酚酶和二酚酶活力的抑制效应.结果表明.熊果甙对酪氨酸酶活性的抑制作用表现为可逆抑制效应.熊果甙对酪氨酸酶的单酚酶的效应主要表现于迟滞时间有明显的延长.但对稳态酶活力的影响不显著.160mmol/L熊果甙使得单酚酶的迟滞时间从82s延长到430s,增大4.24倍.稳态酶活力仅下降16%.熊果甙对二酚酶的抑制作用显示浓度关系.测定导致酶活力下降50%的抑制剂浓度(IC50)为5.30mmol/L.其抑制作用为竞争性类型,抑制常数K1为2.98mmol/L.本文通过研究熊果甙对酪氨酸酶的抑制作用机理.阐明了熊果甙作为化妆品添加剂的增白作用机理.  相似文献   

8.
慢性缺氧引起小鼠心、脑和血液等组织过氧化物酶(POD)与心脑酪氨酸酶活性增加,引起血液酪氨酸酶活性减少.三七与丹参提高组织酪氨酸酶活性并降低脑组织和血液POD活性.缺氧时三七对血液POD和脑组织酪氨酸酶的作用被显著增强,丹参则表现为对脑POD及对心血酪氨酸酶活性的作用被显著增强.  相似文献   

9.
细胞色素P450与农药相互作用及其机理研究   总被引:1,自引:0,他引:1  
综述了细胞色素P450的种类和功能多样性,介绍了细胞色素P450参与除草剂代谢及其作用机理.同时,简述了细胞色素P450 14DM与杀菌剂特异性作用的机制.报道了我们从抗除草剂的瑞士黑麦草中克隆CYP8181同源基因及其功能的研究,以及柑橘绿霉菌细胞色素P450 14DM基因的克隆表达.为深入研究杀菌剂作用细胞色素P450 14DM的机理从而设计以P450 14DM为特异性靶标的新型农药、以及进一步研究细胞色素P450酶系与除草剂代谢的关系打下了良好的基础.  相似文献   

10.
苹果中酪氨酸酶的提取及其催化活性研究   总被引:2,自引:0,他引:2  
文章主要介绍了用离心分离的方法在苹果中提取酪氨酸酶,并以邻苯二酚作为酪氨酸酶催化底物,研究了温度、pH值及无机盐对酪氨酸酶的催化活性的影响,确定了其最适温度、最佳PH值.  相似文献   

11.
酪氨酸酶是生物体合成黑色素的关键酶.研究了茴香醛和茴香酸对蘑菇酪氨酸酶单酚酶活力的影响和抑制作用,结果表明:茴香醛对蘑菇酪氨酸酶单酚酶活力的影响表现为对酶稳态活力的抑制作用,茴香酸除了影响酶稳态活力外对迟滞时间还有延长作用.3.0 mmol/L的茴香醛使得单酚酶的稳态酶活力下降70.5%,对迟滞时间几乎没有影响;相比之下,3.0 mmol/L的茴香酸可以使单酚酶活力下降38.8%,并使迟滞时间从114 s延长到218 s.通过研究茴香醛和茴香酸对蘑菇酪氨酸酶的抑制作用机理,为进一步研究设计新型酪氨酸酶抑制剂奠定基础.  相似文献   

12.
L-半胱氨酸作为化妆品美白添加剂的作用机理   总被引:1,自引:0,他引:1  
酪氨酸酶(EC 1.14.18.1)是黑色素形成的关键酶,其抑制剂的研究是当前美白添加剂研究的热点.研究了L-半胱氨酸(L-Cys)对蘑菇酪氨酸酶和小鼠B16黑色素瘤细胞粗提的酪氨酸酶的抑制效应,实验结果表明,L-Cys对2种来源的酪氨酸酶有较强的抑制作用,其半效抑制浓度分别为1.75,15 μmol/L.对小鼠B16黑色素瘤细胞粗提的酪氨酸酶的抑制主要表现为显著延长酶促反应的迟滞时间,同时显著降低酶的活力.进一步对L-Cys在细胞毒性方面进行了研究,结果表明,在200 μmol/L浓度下,L-Cys对小鼠黑素瘤细胞B16的生长未显示出明显影响,对细胞状态、代谢MTT的能力、细胞增殖率等均无影响,无明显细胞毒性,是一种有潜力的增白剂,为L-Cys作为美白添加剂提供了依据.  相似文献   

13.
苯丙酸对蘑菇酪氨酸酶活力的抑制作用   总被引:1,自引:0,他引:1  
酪氨酸酶(EC 1.14. 18.1)是生物黑色索形成的关键酶.该酶抑制剂在果蔬防褐变保鲜中具有重要的应用前景.在筛选酪氨酸酶活力抑制剂过程中,发现苯丙酸对蘑菇酪氨酸酶活力有明显的抑制作用,对蘑菇防止褐变具有较好的保鲜效果.报道了苯丙酸对蘑菇酪氨酸酶单酚酶活力和二酚酶活力的影响和抑制作用.结果表明,苯丙酸对蘑菇酪氨酸酶的单酚酶的效应不仅降低了酶促反应的稳定态活性,也延长了酶促反应的迟滞时间,并具有浓度依赖关系.当苯丙酸浓度达10.0 mmol/L时,稳定态活力下降2/3,迟滞时间从100 s延长到140 s;苯丙酸对二酚酶活力的抑制也显爪浓度效应,抑制效果更为显著,引起酶活力下降50%的抑制剂浓度(IC50)为2.05 mmol/L,苯丙酸对二酚酶活力的抑制显示可逆的效应,抑制类型为混合型,抑制常数(KI和KIS)分别为1.570和3.070 mmol/L.  相似文献   

14.
研究桑黄素(Morin)对蘑菇酪氨酸酶单酚酶和二酚酶活力的影响和抑制效应的结果表明:桑黄素对蘑菇酪氨酸酶的单酚酶和二酚酶活性均有抑制作用;导致单酚酶活力和二酚酶活力下降50%的抑制剂浓度(IC50)分别为0.08和1.02 mmol/L;桑黄素对蘑菇酪氨酸酶的单酚酶的迟滞时间有明显的延长效应,0.175 mmol/L桑黄素使得单酚酶的迟滞时间从24 s延长到362 s,迟滞时间增加了14倍,酶的稳态活力下降了61.9%;桑黄素对二酚酶的抑制作用表现为竞争性可逆抑制作用,抑制常数为0.55 mmol/L.  相似文献   

15.
联苯基甲醛与联苯基甲酸对蘑菇酪氨酸酶的抑制作用   总被引:3,自引:3,他引:3  
报道了联苯基甲醛与联苯基甲酸对蘑菇酪氨酸酶的抑制效应.研究结果表明:联苯基甲醛与联苯基甲酸对蘑菇酪氨酸酶均有明显的抑制作用,导致酶活力下降50%的抑制剂浓度(IC50)分别为86.5和860.0mmol/L,前者的抑制作用强度是后者的10倍.这两种抑制剂对蘑菇酪氨酸酶的抑制作用均表现为可逆过程,联苯基甲醛对酶的抑制作用为非竞争性,而联苯基甲酸是混合型.本文进一步测定它们的抑制常数KI和KIS,并加以比较.  相似文献   

16.
报道了对氰基苯酚对蘑菇酪氨酸酶单酚酶和二酚酶活力的抑制效应.结果表明,对氰基苯酚对酪氨酸酶活性的抑制作用表现为可逆抑制作用,对酪氨酸酶的单酚酶的效应主要表现于迟滞时间有明显的延长,对稳态酶活力有显著抑制作用.0.50mmol/L对氰基苯酚使得单酚酶的迟滞时间从18s延长到80s,增大4.4倍,稳态酶活力下降80%.对氰基苯酚对二酚酶的抑制作用显示浓度关系,测定导致酶活力下降50%的抑制剂浓度(IC50)为0.80mmol/L,其抑制作用为竞争性类型,抑制常数KI为0.31mmol/L.通过研究对氰基苯酚对酪氨酸酶的抑制作用机理,试图寻找新型的有增白作用的化妆品添加剂.  相似文献   

17.
没食子酸衍生物对蘑菇酪氨酸酶的抑制机理   总被引:4,自引:0,他引:4  
蘑菇褐变过程主要是由于其酪氨酸酶的催化作用引起的,寻找该酶抑制剂在食品保鲜和储藏中的应用具有重要的意义.作者在实验中,发现没食子酸十二烷基酯和没食子酸香叶酯对蘑菇酪氨酸酶有较强的抑制作用,测定它们抑制蘑菇酪氨酸酶二酚酶的酶活力下降50%的抑制剂浓度(IC50)分别为1.55和0.25mmol/L.显示没食子酸香叶酯的抑制作用强度是没食子酸十二烷基酯的6倍.研究了这两种抑制剂对蘑菇酪氨酸酶的抑制作用动力学,结果表明:没食子酸十二烷基酯和没食子酸香叶酯对酶的抑制作用均表现为可逆反应,前者为反竞争性,其抑制常数KIS为0.636mmol/L;而后者为混合型,抑制常数KI和KIS分别为0.133和0.453mmol/L.  相似文献   

18.
利用斑马鱼模型,通过表型观察、色素面积计算、酪氨酸酶活性测定三方面参数来评价Vc和异Vc-Na的抑制黑色素活性。首先利用已知的具有抑制黑色素活性的天然化合物熊果苷来验证该方法的可行性,获得预期结果后,再开展Vc和异Vc-Na的实验。实验结果表明,Vc水溶液在非致死的浓度范围内(0.01~5 mmol/L),对斑马鱼黑色素的形成未见明显影响,较高浓度的异Vc-Na水溶液能够显著抑制斑马鱼黑色素的形成(p≤0.05),而高浓度的异Vc-Na水溶液(≥0.3 mol/L)容易导致斑马鱼的形态学畸形。  相似文献   

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