高乌头生物碱的研究(一)

对于乌头属植物的研究,我国有悠久的历史。本草记载乌头植物的母根(主根)名乌头,附乌头而生的名附子。陶宏景谓:“乌头与附子同根,附子八月采……乌头四月采”。历代本草根据乌头类植物块根的母根、子根、支根等形状与生长、采集时期的不同分为侧子、乌喙、附子、乌头、天雄等五种名称;又因其性辛温有大毒列入毒草类,经炮制后用治诸风半身不遂、除寒冷、暖脾胃等。约在17世纪就有人提取其有毒成份名为“射网膏”,猎人用为制毒箭。近代随着科学的发展,国内外对于乌头的研究工作亦逐步深入,尤其是在生物碱方面,到目前为止已有一百多种乌头类生物碱被发现,有些已为人类所利用。我国近二十年来对12种乌头属植物进行了研究,分得30余种生物碱,如北草乌碱、紫草乌碱甲,宣乌碱及一枝蒿丙素、滇乌碱等的分子结构亦已阐明。本文所述的乌头采于兰州地区七道     

分光光度法测定附桂骨痛复方中总生物碱的含量

探讨了附桂骨痛复方中主要有效成分乌头类总生物碱的质量浓度测定方法。依据乌头类总生物碱与溴甲酚绿在pH=3.5的柠檬酸-磷酸氢二钠缓冲液中反应生成离子对化合物的光谱特征,利用分光光度法于412.5nm波长处测定吸收度并计算含量。结果表明,乌头碱含量在10.12～22.77μg/mL范围内与吸收度线性关系良好(r=0.9996, n=6),其平均加样回收率为99.27%。该法用于测定附桂骨痛复方提取液中乌头类总生物碱的含量准确可靠、简便易行、专属性强。     

附子不同组织中生物碱含量的测定

对附子不同组织中乌头总碱和3种双酯型生物碱一新乌头碱、乌头碱和次乌头碱的含量进行了测定。用酸性染料比色法测定乌头类总生物碱的含量;反相高效液相色谱法测定新乌头碱、乌头碱、次乌头碱的含量,色谱柱为：Zorbax extend—C18（150mm×4．6mm,5．0μm）,流动相为乙腈-0．1％乙二胺,梯度洗脱,流速为1mL／min,检测波长为240mn,柱温30℃。结果表明：附子不同组织中生物碱的含量呈现明显的差异性。子根、茎秆、叶、须根和母根中乌头类总生物碱含量分别为：5．53,3．81,14．77,8．87和4．58mg／g;3种双酯型生物碱含量在不同组织中的含量顺序为：须根〉子根〉母根〉叶片〉茎秆。该研究可为附子资源的综合利用提供科学依据。     

乌头碱的质谱裂解行为分析

目的：用HPLC-ESI-MS技术和HyperChem7.5软件分析乌头碱的质谱裂解规律。方法：在正离子模式下,以电喷雾离子源,采用选择性离子扫描分析乌头类生物碱的一级和多级质谱;用半经验计算法计算各化合物的几何结构参数。结果：利用HyperChem7.5软件辅助解析了乌头碱的多级质谱碎片。结论：在软电离条件下,乌头碱分子以失去CH3COOH,CH3OH和CO为主,为乌头类生物碱类化学成分及其在体内的代谢规律研究提供基础。     

分光光度法测定川产乌头属植物总生物碱的含量

根据二帖类生物碱和酸性染料溴甲酚绿在酸性缓冲液中形成的络合物能被氯仿提取,并且提取液在415 nm处具有吸收值的原理,运用酸性染料比色法测定了四川境内乌头属植物总生物碱的含量.乌头碱的标准曲线范围是8.8-52.8μg/mL(r=0.999 87,n=6),其平均加样回收率为99.548%.该方法灵敏度高、简便、准确快速.     

离子选择性电极测定附子中乌头类生物碱含量的初步研究

介绍了四苯硼-乌头类生物碱活性物质的制备,用该活性物质研制的石墨涂膜电极及其应用.电极电位在乌头类生物碱10~(-5)～10~(-3)mol·L~(-1)的浓度范围内符合Nernst方程.在pH3～6范围内,电极系数为58±1mV(21℃左右),检测下限为1.8×10~(-6)mol·L~(-1),响应时间为1min左右.应用相对标准工作曲线法,可以直接对乌头类生物碱进行定量测定.     

中药乌头的实验研究

乌头的主要活性成分是生物碱类物质,它是一种有毒性的二萜生物碱,治疗量和中毒量比较接近,具有镇痛、抗炎及心血管作用,临床多用于各种疼痛及炎症.从乌头类中药的提取分离、化学成分、毒性及炮制、药理作用、临床应用和含量测定方法等方面进行介绍.     

附子药对配伍规律的初步研究

以临床常用附子药对:附子-人参、附子-干姜、附子-黄芪、附子-生地黄、附子-甘草为研究对象,研究附子单煎液、附子药对单煎混合液和附子-甘草药对合煎液对小鼠腹腔注射的LD50值.研究附子-甘草药对单煎混合液与合煎液中乌头类生物碱含量的变化.结果表明,附子-人参、附子-干姜、附子-黄芪、附子-生地黄、附子-甘草药对单煎混合液的LD50分别是附子单煎液LD50的1.13、1.40、2.08、2.21和5.48倍,附子-甘草药对合煎液的LD50值测不出来.与附子-甘草合煎液相比,其单煎混合液中总乌头碱、新乌头碱和次乌头碱含量分别降低了34.0%,43.1%和67.0%.说明附子与上述药对配伍使用,可明显影响乌头类生物碱的含量及毒性.     

二萜生物碱杀虫药剂的初步研究

介绍白喉乌头中二萜生物碱药剂的提取和配制。通过药剂的杀虫作用探讨了白喉乌头生物碱的药用价值,为进一步开发和研制新型的植物性药剂作了一些有益的探索。     

Calyciphylline A 类型虎皮楠属生物碱合成研究概述

虎皮楠属生物碱(Daphniphyllum alkaloids)是一类结构高度复杂多样的三萜类生物碱.作为传统中草药的成分,虎皮楠生物碱具有抗寄生虫、抗艾滋病病毒等多种生物学活性,其应用历史非常悠久.Calyciphylline A作为虎皮楠生物碱中一个重要的类型,具有非常新颖的化学结构.本论文综述了最近几年报道的有关Calyciphylline A类型虎皮楠生物碱的合成工作,以方便该领域学者的研究.     

微生物发酵对川乌、附子中生物碱含量的影响

探讨了微生物发酵对川乌、附子中新乌头碱、乌头碱、次乌头碱含量的影响。将菌种以孢子悬液的形式接入灭菌生川乌、生附子、制川乌、制附子药材中,30℃固态发酵培养7 d提取生物碱,对照组为未发酵药材。采用高效液相色谱法测定其含量。研究发现发酵药材中新乌头碱、乌头碱、次乌头碱质量分数明显低于原药材:生川乌中新乌头碱、乌头碱、次乌头碱的质量分数分别为0.1390%、0.0195%、0.0320%,而发酵生川乌中分别为0.0231%、0.0039%、0.0117%;生附子中新乌头碱、乌头碱、次乌头碱的质量分数分别为0.2750%、0.0670%、0.0550%,而发酵生附子中分别为0.0633%、0.0552%、0.0291%;生川乌+附子中新乌头碱、乌头碱、次乌头碱的质量分数分别为0.1395%、0.0075%、0.0078%,而发酵生川乌+附子中分别为0.0202%、0.0022%、0.0026%。该结果表明微生物发酵有助于降低川乌、附子中有毒生物碱的含量。     

中草药中乙酰胆碱酯酶抑制活性的筛选

阿尔茨海默病是一种慢性中枢神经系统退行性疾病,是老年痴呆的主要类型。对于该病的治疗,一个有希望的策略是乙酰胆碱酯酶抑制剂的使用。为了寻找潜在的、高效的乙酰胆碱酯酶抑制剂,5种中草药的生物碱提取物的乙酰胆碱酯酶抑制活性通过经典的Ellman比色法被评价。结果表明,元胡与黄柏的生物碱提取物显示了显著的乙酰胆碱酯酶抑制活性,其余3种中草药的生物碱提取物显示了非常弱的乙酰胆碱酯酶抑制活性。结果暗示,从中草药的生物碱提取物中筛选乙酰胆碱酯酶抑制剂是可行的,能够为开发治疗阿尔茨海默病的新药提供有用的先导化合物。     

丽江紫乌头中一种新型C-19二萜生物碱的单晶结构解析

本实验对丽江紫乌头中的二萜生物碱进行研究,利用反复硅胶柱层析、重结晶等分离手段,从中分离得到一种新型C-19二萜生物碱,利用溶剂缓慢挥发法得到单晶并对其进行结构解析,通过CCDC数据库查询为一新型晶体结构,CCDC:2007957。     

北草乌生物碱的超声辅助浸提及含量测定

对北草乌的生物碱的溶剂提取及超声辅助浸提进行了比较，结果表明通过超声辅助浸提，可以提高总碱的提取收率，缩短浸提时间，测定了生物总碱的含量为0.43%，通过反相离子对高效液相色谱分离得到的总乌头碱进行了分析，结果看出北草乌中所含生物碱主要有四种，其中的三种为：新乌头碱、次乌头碱，在北草乌中上述三种乌头碱的含量分别为0 24%、0.05%、0.01%。     

抗风湿涂膜剂的体内药物动力学研究

考察抗风湿涂膜剂中辣椒素和乌头类总生物碱在生物体内药动学特征,以获得药动学参数为临床应用提供参考依据.方法为给家兔背部按一定面积涂抹抗风湿涂膜剂后,于不同时间采取血样.分别用高效液相色谱仪和紫外可见分光光度计测定血药质量浓度,通过3P97药动学软件对所得的数据自动拟合获得药动学参数,得辣椒素药动学行为符合一室模型,主要药动学参数为Ka=1.160 013h-1t、1/2(Ka)=0.597 534 h、Ke=0.219 206 2 h-1t、1/2(Ke)=3.162 079 h、AUC=22.084 286(μg/mL)h;乌头类总生物碱药动学行为符合一室模型,主要药动学参数为Ka=0.300 004 9 h-1t、1/2(Ka)=2.310 453 h、Ke=0.185 421t、1/2(Ke)=3.738 234 h、AUC=22.389984(μg/mL).h.药代动力学实验表明,本制剂中辣椒素在动物体内吸收分布速率较快,而代谢消除速率较慢;而乌头类总生物碱吸收与代谢均较慢.二者吸收程度均较好.     

乌头属植物中二萜生物碱研究进展

从新二萜生物碱的来源、结构及其主要特点等方面,综述了１９９０—１９９５年乌头属植物中二萜生物碱的研究进展．     

聚类分析法对不同产地半夏药材质量的综合评价

目的:综合比较、评价不同产地半夏药材的质量。方法:采用电位滴定法、紫外分光光度法、硫酸-蒽酮法和酸性染料比色法对不同产地半夏药材中的总有机酸、氨基酸、多糖和生物碱含量进行测定,并采用聚类分析法对测定结果进行综合评价。结果:不同产地的半夏药材中总有机酸、氨基酸、多糖和生物碱的含量差异较大。结论:半夏药材的质量受产地影响较大,经聚类分析可将39份来源不同的半夏药材分为Ⅲ类,第Ⅰ类产地主要为云南、贵州地区,这类药材中总有机酸、氨基酸、多糖和生物碱的含量普遍偏低,综合质量较差;第Ⅱ类产地为甘肃,质量居中;第Ⅲ类产地为四川,这类药材中各主要成分的含量较高,综合质量较好。     

樟脑类化学品的检验与研究

目的:检验检材中的樟脑类化学品成分,研究樟脑类化学品定性分析方法。方法:采用乙酸乙酯溶液分别提取检材奶粉和井水中的樟脑类化学品,建立GC/MS分析方法检验其樟脑类化学品成分。结果:检材奶粉中检出樟脑成分,检材井水中检出龙脑成分。结论:采用乙酸乙酯溶液能提取检材中的樟脑类化学品,建立的GC/MS分析方法可有效对樟脑类化学品进行定性分析。通过报道此类案件,提醒技术人员注意生活常用低毒化学品及临床药物等作为。     

荷叶精油与生物碱的分析研究

荷叶是很有用的中草药资源和香料资源，分析荷叶的成分对于开发利用荷叶很有意义。用色谱法，色谱－质谱法和标准样品核对，对荷叶精油成分进行了分析研究，从其中共鉴定了４８种精油成分，占总峰面积的９２．５％。同时利用色谱－质谱法研究了荷叶中的生物碱，鉴定了４种生物碱     

气-质联用分析青风藤中的生物碱

采用气相色谱-质谱联用方法,对中草药青风藤中的生物碱进行了分析,由分离出的色谱峰所对应质谱,鉴定出青藤碱等生物碱,稠环类和酚类物质.从相对峰面积分析,青藤碱含量较高,并具有一种同分异构体,其在青风藤中的质量分数约比青藤碱高2.69%,其他种生物碱含量较低.除此之外,还对实验条件进行了研究,发现在先酸化后碱化的条件下,用二氯甲烷萃取效率最高.