内型-8-烷氧基甲基异莰烷类化合物的NMR研究

利用^1HNMR、CNMR、DEPT等一维谱和^1H-^1HCOSY、HSQC、HMBC及^1H-^1HNOESY等二维核磁共振波谱技术确定了6种内型-8-烷氧基甲基异莰烷类化合物的结构，并对其^1H、^13CNMR信号进行了全归属，初步探讨了取代基对化学位移的影响．此6种化合物的核磁数据可作为该类化合物的参考．     

1-（取代苄基）-N-取代基-1，2，3-三唑-4-甲酰胺的合成及抗惊厥活性

取代氯苄与叠氮钠反应得取代苄基叠氮，再与丙炔酸乙酯环合和酰胺化得13个1-（取代苄基）-N-取代基-1，2，3-三唑-4-甲酰胺衍生物3a—3m.产物经IR，¹H-NMR，MS及元素分析确证了结构.采用最大电惊厥法，测定了13个化合物的抗惊厥活性.结果显示，所合成的化合物均有不同程度的抗惊厥活性.其中，苄基环上引入氯原子时，抗惊厥作用显著降低；而引入1个或2个氟原子时，抗惊厥活性显著增强.侧链酰胺氮上有取代基时，抗惊厥活性降低，且其取代基越大活性越低.     

微波促进4-氟-1-酰基苯的胺化反应

在微波辐射下,以4-氟-酰基苯与N-取代乙醇胺直接反应,合成了一系列4-(N-烷基-N-羟乙基)-胺基-酰基苯化合物.研究表明,该反应时间短,操作简单方便.     

Lω-空间中叫ω^＊-正则性

在Lω-空间中引入一种新的正则，即ω^＊-正则，证明了ω^＊-正则不仅蕴涵黄朝霞文献中所提出的ω-正则，而且还具有ω-正则的一些好的性质．     

合成瓜环的中间体-新型甘脲的合成

由d-二酮和尿素在酸或碱的催化下制得一系列取代甘脲(W1和W2)，并对W1和W2进行的^1HNMR．^13CNMR、和MS分析表明我们合成得到了目标产物。     

7-取代-2-氨基-1,2,3,4-四氢-2-萘甲酸的合成

以7-取代苯乙酸为原料,经由2-四氢萘酮中间体,海因水解为关键步骤合成7-取代-2-氨基-1,2,3,4-四氢-2-萘甲酸,总收率为32%,并考察了不同7-取代海因的水解条件.关键中间体及目标分子的结构经核磁共振氢谱、碳谱得到确认。     

取代基对2-(4-取代苯基)-5-取代嘧啶紫外吸收能量的影响

测定了46个2-(4-X苯基)-5-Y嘧啶的紫外可见吸收光谱,研究了共轭链两端取代基X,Y对紫外最大吸收波长λmax对应的能量vmax的影响规律,提取表征基态取代基电子效应的Hammett参数σ和表征激发态取代基电子效应的激发态取代基参数σexCC对vmax建立定量结构-性质相关模型,得到了相关系数高(R2=0.948 7)、平均相对误差小(D=1.26%)的5参数模型.结果表明,取代基X,Y的共轭效应、激发态取代基效应及取代基的交叉相互作用对化合物的紫外吸收有较大影响.结合各参数前面的系数对模型的物理意义进行了合理解释,并与本课题组之前研究的取代基对2-X-5-Y嘧啶类化合物的紫外吸收能量的影响规律进行了比较.     

4-三氟甲基-2-乙酰甲基吡啶的合成与表征

设计了一种合成4-三氟甲基-2-乙酰甲基吡啶的路线,实现了吡啶环上2,4-位取代基的取代与转化,讨论了反应物料配比、催化剂用量、反应预热温度等条件对反应产率的影响.     

2,2′,6,6′-四甲基-4,4′-二苯氧基二苯砜的合成与表征

以2，6-二甲基苯酚与4，4′-二氯二苯砜为原料，环丁砜为溶剂，通过亲核取代反应，合成出了2，2′，6，6′-四甲基-4，4′-二苯氧基二苯砜(o—M2DPODPS)，对其进行了IR、DSC、MS、^1H—NMR等表征分析．实验证明该化合物具有预期的结构，具有较高的熔点和纯度．     

原甲酸三乙酯法合成1-取代-1,2,4-三唑-5-酮

目的研究1-取代-1,2,4-三唑-5-酮合成的新方法。方法用原甲酸三乙酯和氨基甲酸乙酯为原料,磺基乙酸乙酯作为催化剂,合成中间体乙氧甲叉基氨基甲酸乙酯,然后在醋酸盐和三乙胺催化作用下,以二乙醇二甲醚为溶剂,和苯肼缩合环化,合成了1-苯基-1,2,4-三唑-5-酮。用同样的方法,改用取代苯肼为原料,1,4-二氧六环作溶剂,提高反应温度,又合成了3种1-取代-1,2,4-三唑-5-酮衍生物。结果合成的4种化合物产率都在60%以上,并且对这4种目标化合物的结构进行了表征。结论为1-取代-1,2,4-三唑-5-酮的合成提供了新途径,具有较好的应用前景。