N′—（4,5,6,—三取代嘧啶—2—基）—α—氯乙酰脲的合成及生物活性测定

合成了9种多取代嘧啶环的α-氯乙酰脲,其中8种为新化合物,结构经IR,1HNMR,MS和元素分析测试而确证,初步生物活性测试结果表明：标题化合物具有优良的生物活性,且嘧啶环上取代基的性质对此类化合物影响很大,含4－羟基取代嘧啶环的标题化合物具有较好除草活性,而含4－氯取代嘧啶环的化合物一般具有一定的植调活性。     

取代苯氧乙酰硫脲类嘧啶衍生物的合成及生物活性研究(Ⅰ)

从时硝基苯酚出发经醚化、酰化、异硫氰酸酯化、与取代-2-氨基嘧啶加成4步反应．合成了6种未见义献报道的含取代嘧啶环的对硝从苯氧乙酰硫脲类化合物．结构经IR．HNMR和元素分析等测试而确证．初步的生物活性测定结果表明：部分目标化合物对单子叶植物（如稗草）的生长有较强的促进作用,而对双子叶植物（如油菜）的生长有很强的抑制活性．即具有优良的选择活性．     

α—氯乙酰脲类嘧啶衍生物的合成及其生物活性测定

合成了７种含不同取代嘧啶环的α－氯乙酰脲类化合物，其中６种为未见文献报道的新化合物，用ＩＲ，ＨＮＭＲ和元素分析等对目标化合物进行了表征，其生物活性测试表明，目标化合物具有明显的植物生长调节活性。     

N-乙氧甲酰基-N＇-(取代嘧啶-2-基)硫脲衍生物的合成及除草活性测定

合成了10种含取代嘧啶环的乙氧甲酰基硫脲,其中9种是未见文献报道的新化合物.结构经IR,1H NMR和元素分析测试而确证.初步除草活性测定结果表明:部分目标化合物对单子叶植物(如稗草)的生长有很强的抑制作用,而对双子叶植物(如油菜)的生长有一定的促进作用,具有良好的选择活性.     

苯氧乙酰脲类嘧啶衍生物的合成及生物活性测定

从氯乙酰胺出发,经三步反应合成了１０种含不同取代嘧啶环的苯氧乙酰脲类新化合物,用ＩＲ,＾１Ｈ ＮＭＲ,元素分析等对它们的结构进行了确证,初步的生物活性测定结果表明,部分目标化合物有良好的除草活性。     

取代苯氧乙酰硫脲类嘧啶衍生物的合成及生物活性研究(Ⅱ)

取代苯氧乙酸经酰化、异流氰酸酯化、与取代-2-氨基嘧啶加成3步反应合成了10种未见文献报道的取代苯氧乙酰硫脲类嘧啶衍生物．结构经IR,HNMR和元素分析等测试方法而确证．用平皿法初步测定了目标化合物的生物活性,结果表明：4-硝基苯氧乙酰硫脲类嘧啶衍生物在低浓度时促进单子叶植物的生长,高浓度时抑制双子叶植物的生长．2,4-二氯苯氧乙酰硫脲类嘧啶衍生物,对单子叶和双子叶植物的生长均具有超高抑制活性．     

N-乙氧甲酰基-N''-(取代嘧啶-2-基)硫脲衍生物的合成及除草活性测定

合成了 1 0种含取代嘧啶环的乙氧甲酰基硫脲 ,其中 9种是未见文献报道的新化合物 .结构经IR,1 H NMR和元素分析测试而确证 .初步除草活性测定结果表明 :部分目标化合物对单子叶植物 (如稗草 )的生长有很强的抑制作用 ,而对双子叶植物 (如油菜 )的生长有一定的促进作用 ,具有良好的选择活性 .     

4-{6-氨基-2-[(4-氰苯基)氨基]吡啶-4-氧}-3,5-二甲基苯腈盐的合成、结构及生物活性

以2,4,6-三氯嘧啶、3,5-二甲基-4-羟基苯腈、4-氨基苯腈和氨水为原料,经过3步亲核取代反应,得到4-{6-氨基-2-[(4-氰苯基)氨基]吡啶-4-氧}-3,5-二甲基苯腈,2-芳基氨基嘧啶类化合物3.为了进一步研究化合物3的结构及生物活性,将其制备为盐酸盐(化合物4a)和硫酸盐(化合物4b),并经X-射线衍射单晶结构分析,研究了它们的晶体结构.采用荧光素酶法检测化合物抗HIV活性,结果表明该类化合物均表现出抑制HIV-1 SF33病毒株复制的活性.     

具有潜在生物活性的苯并含氮杂环-嘧啶类衍生物的合成

4种苯并含氮杂环化合物分别与氯乙酰氯反应，得到相应的N-氯乙酰取代的衍生物，在相转移催化剂四丁基碘化铵(TBAI)的作用下，经亲核取代反应，4种N-氯乙酰取代的苯并含氮杂环化合物通过醚键的形成被引入嘧啶结构，合成了7个新嘧啶类化合物，并经过MS，IR，^1H，^13CNMR和元素分析得到确认。     

5-取代嘧啶核苷及其抗疱疹病毒活性

介绍了一些具有显著抗疱疹病毒活性的5-取代嘧啶类核苷衍生物以及它们的作用机理,指出了不同取代基对相应化合物生物活性的影响,并对部分化合物进行了构效关系总结.     

噻吩磺酰脲的结构与生物活性关系的初步研究（Ⅰ）

报道了１８种含不同取代嘧啶环的２－噻吩磺酰脲的生物尖性测定结果，其中１６种结果为首次报道，初步探讨了目标化合物的分子结构与生物活性关系。     

5-氰基-2-(4’-正戊基-4-联苯基)嘧啶的合成

取代的丙二酸二乙酯与相应的脒盐缩合形成嘧啶环并经环上官能团的多步转换 而合成５－氰基－２－（４’－正　基－４－联苯基）嘧啶。所合成的化合物有较好的光、热和化学 稳定性，是一种性能优良的介晶材料。     

取代嘧啶基硫脲类化合物的合成及生物活性

目的合成新的广谱、高效优良硫脲类杀菌剂。方法以氯甲酸酯与含不同取代基的嘧啶胺为原料,回流反应。结果合成了14个取代嘧啶基硫脲类化合物,其中12个化合物为首次报道的新化合物。结构组成经元素分析、IR及1H NMR确认,并测定了其对5种植物病菌的室内毒力作用。结论合成方法简便、易行,且大部分化合物具有良好的抑菌和杀菌活性。     

吡啶甲酰硫脲嘧啶衍生物的合成及生物活性研究 (Ⅳ)

合成了10个未见文献报道的含取代嘧啶环的β－（或γ－）吡啶甲酰硫脲，结构经IR，^1HNMR,MS的元素分析测试等确证，初步生物活性测定结果表明，大部分目标化合物具有优良的除草活性，主要抑制双子叶植物（如油菜）的生长，而对单子叶植物（如玉米）具有较好的促进生长作用。     

5′-脱氧-5′-取代嘧啶氨基核苷类似物的合成及抗肿瘤活性

通过微波促进的一锅法反应合成了一系列C-5′羟基取代的嘧啶基核苷类衍生物,化合物结构经NMR和HRMS等表征.利用MTT法研究了合成化合物的抗肿瘤活性,二甲氨基修饰的嘧啶基5-甲基尿苷衍生物3a和肌苷衍生物4a显示了好的活性,IC50值分别为10.73和10.99μmol/L.而合成的其他核苷类衍生物在测试的细胞株中没有活性,说明环状氨基修饰的嘧啶基显著降低合成的核苷类衍生物的活性.     

取代苯氧乙酰硫脲类嘧啶衍生物的合成及生物活性研究（I）

从对硝基苯酚出发经醚化，酰化，异硫氰酸酯化，与取代－２－氨基嘧啶加成４步反应，合成了６种未见文献报道的含取嘧啶环的对硝苯氧乙酰硫脲类化合物，结构经ＩＲ＾１ＨＮＭＲ和元素分析等测试而确证，初步的生物活性测定结果表明，部分目标化合物对单子叶植物（如稗草）的生长有较强的促进作用，而对双子叶植物（如油菜）的生长有很强的抑制活性，即具有优势的选择活性。     

1-（取代苄基）-N-取代基-1，2，3-三唑-4-甲酰胺的合成及抗惊厥活性

取代氯苄与叠氮钠反应得取代苄基叠氮，再与丙炔酸乙酯环合和酰胺化得13个1-（取代苄基）-N-取代基-1，2，3-三唑-4-甲酰胺衍生物3a—3m.产物经IR，¹H-NMR，MS及元素分析确证了结构.采用最大电惊厥法，测定了13个化合物的抗惊厥活性.结果显示，所合成的化合物均有不同程度的抗惊厥活性.其中，苄基环上引入氯原子时，抗惊厥作用显著降低；而引入1个或2个氟原子时，抗惊厥活性显著增强.侧链酰胺氮上有取代基时，抗惊厥活性降低，且其取代基越大活性越低.     

N -(4,6-二甲基嘧啶-2-基)苯胺氯乙酸盐合成、晶体结构及杀菌活性研究

由N -(4,6-二甲基嘧啶-2-基)苯胺和氯乙酸在无水乙醇介质中反应制得了新化合物N -(4,6-二甲基嘧啶-2-基)苯胺氯乙酸盐, 通过元素分析、红外光谱、核磁共振氢谱对其结构进行了表征. 用X 射线单晶衍射测定了晶体结构,晶体属于单斜晶系,空间群P42/n,晶胞参数为:a=1.9604(4) nm ,b =1.9604 (4) nm ,c=0.7542(3) nm,β=90°,V=2.8986(13) nm3,Dc=11324g•cm3 ,Z =8, F(000)=1232,μ=0.27nm-1.在N-(4,6-二甲基嘧啶-2-基)苯胺氯乙酸盐(C12H14N3+•C2H2ClO2-)晶体结构中,氯乙酸根阴离子和N-(4,6-二甲基嘧啶-2-基)苯胺基阳离子之间通过N-H和O形成的氢键连接在一起.在阳离子中,嘧啶环和苯环形成的二面角是7.59(4)°.初步生物活性测试结果表明,该化合物具有优异的杀菌活性.     

5-(2-硫甲基-4-甲基)-嘧啶基-戊二炔-1-醇山梨酸酯的合成及表征

利用5-(2-硫甲基-4-甲基)-嘧啶基-戊二炔-1-醇和山梨酸酰氯反应合成一种新型嘧啶环取代二乙炔化合物,通过UV、IR、NMR、gCOSY、 gHSQC和gHMBC谱图数据分析,可确定所得产品为5-(2-硫甲基-4-甲基)-嘧啶基-戊二炔-1-醇山梨酸酯.应用倍频Nd∶ YAG脉冲激光,在波长为532 nm、脉冲宽度为8 ns的条件下,对目标化合物进行Z-扫描测试,测试结果发现该化合物呈现了很强的非线性吸收和非线性折射,并获得了三阶非线性系数χ(3),为深入研究这一类化合物的非线性光学性能提供了可能.     

5-正戊基-2-(对氰基苯基)嘧啶的合成

报导了一种合成５－烷基－２－（对氰基苯基）嘧啶化合物的新方法。缩合形成嘧啶环的两个前体化合物分别是ａ－烷基－Ｂ－烷氧基丙烯醛和４－乙氧酰基苯甲脒盐酸盐。经多步反应合成了前体化合物，缩合成嘧啶环并实现了嘧啶衍生物之间的官能团转换。所合成的化合物有较好的光、热和化学稳定性，是一种性能较好的介晶材料。