The isolation and amino acid sequences of new pyroglutamylpeptides from snake venoms

Zusammenfassung Die Strukturaufklärung von zwei neuen tryptophanhaltigen Peptiden im Schlangengift vonAgkistrodon halys blomhoffii ergeben:l-Pyroglutamyl-l-Glutaminyl-l-Tryptophan undl-Pyroglutamyl-l-Asparaginyl-l-Tryptophan. Diese Peptide sind in Schlangengiften der Viperidae- und Crotalidae-Arten verbreitet.

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Supported in part by a grant from the Ministry of Education (Japan).     

Preparation of 5,6-o-isopropylidene-l-ascorbic acid

Zusammenfassung Die Synthese der 5,6-o-Isopropyliden-l-ascorbinsäure mit Hilfe von Chlorwasserstoffgas wird beschrieben.

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Supported by PHS Research Grant CA-03994-06.     

On the origin ofd-aminoacid residues in microbial peptides

Zusammenfassung Ein Gemisch von Angolid und seinen drei valinhaltigen Homologen ausl-valinhaltiger Kultur vonPithomyces sacchari enthielt gleiche Mengen zweier Isomere mit nur einem Valinrest, was wahrscheinlich macht, dass Angolid durch Umkehrung einesl-Rests aus einem zyklisch-symmetrischen Vorläufer entsteht.

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This investigation was supported by a grant No. MA 2480 from the Medical Research Council of Canada. We are most grateful to Dr.J. A. Verpoorte for the aminoacid analyses.     

Acetylcholinesterase inhibitory activities of muscarine and muscarone derivatives

Zusammenfassung Die Anticholinesterase-Wirkung von synthetischemd,l-Muscarin und weiteren 9 Derivaten wurde an einem hochgereinigten, ausElectrophorus electricus gewonnenen Enzympräparat durch Titration bei konstantem pH ermittelt. Als wirksamster Hemmstoff erwies sich O-Acetyl-d,l-muscarin, das als Substrat ungeeignet ist. Die enzymatischen werden mit den pharmakologischen Befunden verglichen.

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The opinions in this paper are those of the authors and do not necessarily reflect the views of the Navy Department or the naval service at large.     

Effect ofl- andd-thyroxine on the supraoptic neurosecretory ganglion cells of the rat

Zusammenfassung Mittels grosser Dosen vonl- undd-Thyroxin erhielt man keine deutlichen Veränderungen in der Menge und Verteilung von neurosekretorischem Material in den Zellen des Nucleus supraopticus bei der männlichen Ratte. Das Volumen der Kerne dieser Zellen nahm dagegen zu, besonders bei mitl-Thyroxin behandelten Ratten. Diese Veränderungen sprechen für eine vermehrte neurosekretorische Aktivität dieser Zellen.

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This investigation was supported by a grant from Sigrid Jusélius Foundation, Helsinki. The authors wish also to express appreciation to Pharmacia Company, Sweden for generous supplies of Na-d-thyroxine used in this study, and to MissS. Nurminen for technical assistance.     

Effect of abnormal amino acid concentrations on blood-brain barrier

Zusammenfassung Nachweis, dass die i.p. Injektion grosser Mengen vonl-Tyrosin die Permeabilität der hypothetischen «Blut-Hirn-Schranke» beträchtlich herabsetzt. Pyridoxalphosphat verhindert nicht nur diese Hemmung, sondern steigert die Absorption vonl-Lysin.

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This work was supported by a grant to S.B.N. from the office of Navel Research No. N 00014-70-C-0151.     

Failure ofl-phenylalanine to prevent benzene-induced pancytopenia

Zusammenfassung In 2 Gruppen von Kaninchen wurden mittels s.c. Benzolinjektionen aplastische Anämien induziert. Bei der 2. Gruppe wurde gleichzeitigl-Phenylalanin verfüttert. Weder im Auftreten der peripheren Panzytopenie noch in der autoradiographisch erfassten Hemmung der DNS-Synthese waren signifikante Unterschiede vorhanden, undl-Phenylalanin erscheint auch in der Verhinderung der benzolinduzierten aplastischen Anämie wirkungslos.

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This study was supported by a grant of the Swiss National Foundation for Scientific Research (No. 4003).     

Partial purification of a plasma-kinin-forming enzyme from horse urine

Zusammenfassung Durch Chromatographie mit Diäthylamino-äthyl-cellulose nach Ammoniumsulfat-Fraktionierung wurde ein Plasma-Kinin-freisetzendes Ferment aus Pferdeharn teilweise (80×) gereinigt. Das so gereinigte Präparat war gegen Pferde-, Menschen-, Rinder (Fraktion IV-4)- und Ratten-Blutplasma, nicht aber gegen Schweine-(Fraktion IV-4)-Globuline wirksam. Durch Sojabohnen-Trypsininhibitor oder Ovomucoid erfolgt keine Hemmung. Präparate von verschiedenem Reinheitsgrad zeigten entsprechendep-Toluenesulfonyl-l-arginin-methylester-spaltende und Kinin-freisetzende Wirksamkeit.

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Read before the XIIth Annual Meeting of the Sociedade Brasileira para o Progresso da Ciência, Piracicaba, July 1960; supported by Grant No. 58217 from the Rockefeller Foundation.     

New dopamine receptor stimulant drug

Zusammenfassung Es wird der Nachweis erbracht, dass2(p-nitrobenzylthio)-Imidazolin (3H) · HCl (NBTI) Dopamin-Rezeptoren von Mäusen, Ratten und Affen direkt zu stimulieren vermag.

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The authors wish to thank Dr.G. Ullyot, SKF Laboratories, for gifts of NBTI and chlorpromazine; Dr.H. Corrodi, AB Hässle, Göteborg, Sweden, for the methyl ester hydrochlorides ofl-Dopa,-methyl-p-tyrosine andp-chlorophenylalanine; McNeil Laboratories, Inc., Fort Washington, Pennsylvania, for the haloperidol; and Schering Corporation, Bloomfield New Jersey, for perphenazine. Thanks are also due toA. Schindler for his skillful technical assistance.

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Final paper in press, Eur. J. Pharmac. (1972).     

Effect of agar on bradykininogen levels and esterolytic activity in rat plasma

Zusammenfassung Bei der Ratte führt intravenös injizierter Agar zur Senkung des Bradykininogengehaltes, Erhöhung derp-Tosyl-l-Arginin-Methylester (TAME)-Spaltfähigkeit, ferner zur Aufhebung der Sensibilität der Rattenhaut für Permeabilitätsstörungen durch passive kutane Anaphylaxie. Danach und nach in-vitro-Versuchen besteht die Möglichkeit, dass Bradykinin bei solchen Hautreaktionen eine Rolle spielt.

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Work aided in part by grant no. 49-092-64-629, U.S. Army Research Office.     

Hypoprolinemia in parkinsonism; a case report

Zusammenfassung Im Vergleich zu einer Kontrollgruppe zeigten Aminosäurenanalysen im Plasma eines Patienten mit Parkinsonismus eine starke und isolierte Reduktion vonl-Prolin.

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This study was supported by Deutsche Forschungsgemeinschaft.     

On the presence of dihydroxyphenylalanine decarboxylase in nerves

Zusammenfassung Durchtrennung des Rückenmarks führt zu einer Verminderung der Aktivität des Enzymsl-3,4-Dihydroxyphenylalanin-decarboxylase (DOPA-Decarboxylase) in den kaudalen Teilen um 75% (in-vivo-Werte) bis 95% (in-vitro-Werte). Die Decarboxylaseaktivität in der Rattenmilz wird nach Exzision des Ganglion Coeliacum ebenfalls erheblich vermindert. Man kann daher annehmen, dass die DOPA-Decarboxylase in den absteigenden Rückenmarksnerven und in den sympathischen Nerven der Milz vorkommt.

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This work was supported by grants from the National Institute of Neurological Diseases and Blindness (NB 04359-01), United States Public Health Service and the Swedish Medical Research Council.     

Cystinurie undl -cystinsteinbildung beim hund

Summary Cystinuria andl-Cystine lithiasis, is a rather rare hereditary metabolic disease in human beings. Due to the high purity ofl-Cystine stones formed in the urinary tract, they can serve as ideal models for studies on the chemical dissolution of kidney stones in general. By systematic examinations, it is possible to find for these purposes, dogs in which a cystinuria is present.

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Herrn Prof.Forenbacher, Vet. Med. Fakultät der Universität Zagreb, danken wir für die Übersendung von Steinen, und FrauM. Stoffers für die technische Mitarbeit.     

Evidence for selective adsorption and polymerization of thel-optical isomers of amino acids relative to thed-optical isomers on the edge faces of kaolinite

Zusammenfassung Auf Kaolinitkristallen werden diel-optischen Isomeren der Aminosäuren vollständiger adsorbiert und schneller polymerisiert als died-optischen Isomeren.

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The research as supported by a post-doctoral fellowship awarded by the School of Forestry, Yale University, New Haven (Conn., USA). I thank Dr. G. E.Hutchinson (Yale University) for helpful coments, and Dr. G. W.Brindley (Pennsylvania State University) for technical suggestions.     

Comparison of some biological activities of arginine vasotocin and synthetic analogs

Zusammenfassung Nachweis, dass die Substitution in Positionen 3 und 8 im Arginin Vasotocin ([8-Arginin]-Oxytocin) selektive Veränderungen verschiedener biologischer Aktivitäten hervorruft, was am Modell der Oxytocinkonformation diskutiert wird.

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Supported in part by USPHS grant No. AM-13567.

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Neurohypophyseal hormone analogs are denoted in accordance with IUPAC-IUB Tentative Rules on Biochemical Nomenclature, Biochemistry6, 362 (1967) and J. biol. Chem.247, 977 (1972). All optically active amino acids are of thel-configuration unless otherwise noted. Arginine vasopressin, [8-arginine]vasopressin; lysine vasopressin, [8-lysine]vasopressin; AVT, arginine vasotocin, [8-arginine]oxytocin; Mpr, -mercaptopropionic acid.

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Acknowledgment. We thank Dr.Klaus Lübke, Schering AG, West Germany, for generously supplying us with the hormone analogs.     

Effect of some syntheticα-N-alkyl glutamine derivatives on transplantable mouse tumours

Zusammenfassung Es wurde die Wirkung von 4 synthetischen-N-alkyl Derivaten desl-Glutamin auf die Entwicklung von implantierten Maustumoren geprüft und-N-butyl-l-Glutamin als aktivste Substanz ermittelt. Ihre Kombination mit 6-Merkaptopurin verursacht eine stärkere Wachstumshemmung der Tumoren als die Behandlung der Versuchstiere mit Einzelsubstanzen.

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This work is supported by a research grant from the National Council for Research and Development of Israel.     

Synthesis and properties of 1-deamino-, 9-decarboxy- and 1-deamino-9-decarboxy-bradykinin

Zusammenfassung Es wird über die Synthese von 1-Deamino-bradykinin, 9-Decarboxy-bradykinin und 1-Deamino-9-decarboxy-bradykinin und über deren biologische Aktivität berichtet. Nach dem verwendeten Testsystem scheint die endständige Carboxylgruppe für die Aktivität bedeutsamer zu sein als die endständige Aminogruppe.

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See H.Schröder and K.Lübke,The Peptides (Academic Press, New York 1966), vol. 2, p. 65.

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Part of the PhD Thesis of W. D.Johnson.     

Regulation of tryptophan metabolism in the parasitic wasp,Habrobracon juglandis

Zusammenfassung Die Metabolite und 3 Enzyme des Tryptophanstoffwechsels vonHabrobracon weisen während der parasitären Phase sowie während der Puppenruhe und im Imaginalstadium signifikante Konzentrations-bzw. Aktivitätsveränderungen auf. Diese sind das Ergebnis mindestens zweier Regulationsmechanismen.

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I thank Prof.V. Schwartz and Prof.A. Egelhaaf for helpful advice.     

Synthetic substitute enzymes: Part III glutamic acid copolymers with lysozyme-like activity

Zusammenfassung Synthetische Copolymere aus Glutaminsäure und Phenylalanin zeigen Lysozymaktivität. Mit einem Produkt Phe₉₀Glu₁₀ wurde ca. ein Drittel der Lysozymaktivität erreicht.

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Communication No. 1415 from the Central Drug Research Institute. Part II — V. K.Naithani, K. B.Mathur and M. M.Dhar, Indian J. Biochem.6, 10 (1969).

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To whom enquiries may be made.     

Oriented overgrowth (epitaxy) of a polyamide model biopolymer on non-identical polyamides

Zusammenfassung Die orientierte Verwachsung zwischen zwei nicht identischen Polyamiden wird als neuartiger Typ der Epitaxie am Beispiel der Aufwachsung des biopolymeren Polyamids Poly-l-Glutaminsäure--benzylester auf Poly--caprolactam beschrieben. Der Verwachsungstyp bietet einen neuen Weg zur Untersuchung der Voraussetzungen für die Assoziation nicht identischer hochmolekularer Polyamide.

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The author thanks Dr.R. Holm, Farbenfabriken Bayer AG, Leverkusen, for the scanning electron micrograph.