荧光法测定脂质体结构参数及与载药性能的关系

脂质体作为药物载体,其化学组成和物理结构与载药性能密切相关。本工作用荧光偏振方法研究卵磷脂和胆固醇配比变化引起脂膜微粘度改变,和使用荧光探剂测定脂质体表面电位,并进一步研究这些结构参数与载药的关系。实验表明,脂膜微粘度高载药渗漏速度就慢,离子性药物包封于脂质体,当脂膜电荷与药物离子电性相反时,包封率较高,渗漏较慢。荧光法用于脂质体载药研究尚未见报导。     

氟比洛芬脂质体的制备及其载药性能研究

利用薄膜蒸发-超声分散法制备氟比洛芬脂质体,通过鱼精蛋白凝聚法测定脂质体对氟比洛芬的包封率和载药率,研究了氟比洛芬脂质体载药性能的影响因素.结果表明,制得的氟比洛芬脂质体的粒径为100～250 nm,具有良好的分散性;氟比洛芬定位于脂质体的疏水基团区域,它在卵磷脂相和水相中的分配系数KD为815.6.当卵磷脂浓度为5.4×10-4mol.L-1时,所得脂质体对氟比洛芬的包封率和载药率比较理想;随着氟比洛芬与卵磷脂的质量比的增加,脂质体对氟比洛芬的载药率增大,包封率降低;胆固醇可以调节脂质体膜的稳定性,胆固醇与卵磷脂的质量比应该控制在0.3以下,过高浓度的胆固醇会大量插入膜内使得膜的刚性增强,导致脂质体对氟比洛芬的载药率和包封率降低.     

胰岛素舌下滴剂促吸收剂的研究

以平均血糖降低百分率和刺激性为参考指标 ,通过SD大鼠分别对 0 .0 7%胰岛素经舌下给药的促吸收剂氮酮、胆酸钠、脱氧胆酸钠和蛋黄卵磷脂进行了实验筛选 .结果表明 ,5 %蛋黄卵磷脂促胰岛素经舌下吸收作用较好 ,且无刺激性     

胰岛素舌下滴剂促吸收剂的研究

以平均血糖降低百分率和刺激性为参考指标，通过ＳＤ大鼠分别对０．０７％胰岛一纱经舌下给药的促吸收剂氮酮、胆酸钠、脱氧胆酸钠和蛋黄卵磷脂进行了实验筛选，结果表明，５％蛋黄卵磷脂促胰岛素经舌下吸收作用较好，且无刺激性。     

表面活性剂对茶多酚脂质体的制备及透皮性能的影响

采用司盘80(Span 80)和吐温20(Tween 20)对茶多酚(TP)脂质体进行修饰,优化TP脂质体的制备条件,考察不同性质的表面活性剂对TP脂质体的制备及透皮性能的影响.试验表明:用大豆卵磷脂制备的TP脂质体优于蛋黄卵磷脂制备的TP脂质体;以120mg大豆卵磷脂、30mg胆固醇、20mg Span 80和20mg Tween 20的配方制备的TP脂质体粒径最小(247.2nm),且稳定性良好.增大Span 80的用量会使TP脂质体制备困难,同时使TP脂质体的粒径变大,但能显著提高TP脂质体的透皮吸收性能;增大Tween 20用量使制备容易,同时可以显著减小脂质体的粒径,但当Tween 20用量超过20mg或用量超过Span 80用量时,制备的TP脂质体不够稳定,且TP脂质体的透皮性能下降.     

纳米级载药微泡的制备及其超声介导下的抑瘤研究

具有超声造影剂和药物载体双重功能的聚乳酸(PLA)微泡存在着载药率较低以及不能有效地透过肿瘤组织等缺点.对此,以PLA和卵磷脂为药物载体,采用改良的超声复乳法制备载紫杉醇的PLA-卵磷脂纳米级微泡.考察了卵磷脂对载药微泡理化特性(包括:形态、粒径、载药量、包封率和体外释药特性)的影响,利用X-射线衍射分析(XRD)考察了药物在微泡中的状态,最后在超声介导下对荷瘤小鼠的抑瘤率进行了研究.结果表明,卵磷脂与PLA质量比为50∶250时可制备得到平均粒径615 nm、内部空心的纳米级微泡,药物包封率达(90.90±5.79)%,载药率为(8.26±0.53)%,紫杉醇以无定型状态分布在微泡的壳中.微泡的体外药物释放具有缓释、零级释放以及超声介导加快药物释放的特性,而通过对H22肝癌荷瘤小鼠的实验研究表明,相对于紫杉醇针剂而言,超声介导下载药PLA-卵磷脂纳米级微泡注射剂能减小对小鼠的毒副作用,提高抑瘤率.     

Schiff碱氧钒配合物、载药脂质体的合成和抑瘤活性研究

合成了3个水杨醛Schiff碱氧钒配合物.采用元素分析、红外光谱和51VNMR谱等对配合物结构进行了表征.并进行了载药脂质体的粒径粒度分析和表观形貌观察,比较研究了配合物及载药脂质体的红外光谱和肝肿瘤细胞的抑制作用.结果表明:在氧钒配合物脂质体的红外光谱中,氧钒配合物的特征振动峰仍然存在,在载药脂质体形成后,氧钒配合物的基本骨架没有发生变化,但由于弱相互作用导致V=O振动峰增强并发生蓝移;随着试药浓度的增加,配合物和载药脂质体对肿瘤细胞的抑制率均明显增加,但同浓度的配合物和载药脂质体比较,前者对肝肿瘤细胞的抑制能力明显低于后者,可能与载药脂质体具有更强的细胞钻透能力有关,而更易于将药物传输到作用部位.     

脂质体载药的稳定性和靶向性研究

稳定性和靶向性是脂质体载药研究中两重要问题,当膜表面电荷与药物离子电性相反时,以及水溶性药物疏水衍生化后脂质体载药的稳定性提高,制备的免疫脂质体体外试验证明有显著靶向性。     

响应面法优化氧化槐定碱脂质体的制备及表征

以包封率为评价指标,采用单因素实验和Box-Behnken响应面设计法优化氧化槐定碱脂质体的制备工艺.采用透射电镜、包封率、载药量、Zeta电位、红外光谱、差示扫描量热分析等表征氧化槐定碱脂质体.氧化槐定碱脂质体的最佳制备工艺为:大豆卵磷脂与胆固醇的质量比为10:3.09、大豆卵磷脂与药物的质量比为10 ∶ 1.54、...     

海藻糖对载药脂质体保护作用的初步研究

初步研究了海藻糖对载药脂质体的保护作用．当海藻糖／磷脂比例达到１∶１时,基本能抑制脂质体的融合;当海藻糖／磷脂比例达到２∶１以上时,脂质体的保存率达到９０％以上．实验结果表明,在足够数量的海藻糖存在下,通过真空干燥保存载药脂质体是可行的．     

用激光散射法测定某些因素对脂质体粒度的影响

采用激光散射法测量了以冻融法得的脂质体的粒度，结果表明，冻融法制得的包裹ＡＳＡ和未包裹ＡＳＡ的脂质体的粒度分布较集中，主要分布在０～２００ｎｍ之间，其平均大小较接近，与其他测量粒度的方法相比，激光散射法具有快速，准确和获得群体粒度分布的优点，并对高速离心及胆固醇含量对脂质体粒度的影响进行了评价。     

阳离子脂质体基因载体的稳定性研究

从阳离子脂质体的形态、平均粒径、粒径分布、Zeta电位及浊度等方面,考察了季铵盐型阳离子脂质体CPA14的稳定性。经透射电子显微镜检测,阳离子脂质体呈球形结构,粒径为100~200 nm。经粒度分析仪检测,阳离子脂质体平均粒径为210~260 nm,颗粒分布均匀,Zeta电位为55~90 mV。脂质体在4 ℃条件下存放3个月,外观无明显变化,脂质体的浊度变化不大。证实季铵盐型阳离子脂质体CPA14稳定性良好,适合用作基因载体进行基因转运。阳离子脂质体与质粒DNA在N:P质量比为3:1时可高效转染人宫颈癌细胞,与商品转染试剂DOTAP转染效率相当。为新型季铵盐型阳离子脂质体基因载体的构建提供了理论依据。     

日本生物技术研究动向

综述包括日本政府及学术界对生物技术研究重要性的认识,提出的任务和目标,资金投入,研究重点领域项目,企业的参与,以及为了吸取国外信息、参与竞争,在海外的研究、生产活动情况。     

Rijndael算法及其性能分析

首先介绍了Rijndael算法的设计方法，它主要由三个函数变换层构成，线性混合层，非线性变换层和密钥加层，然后分析了Rijndael算法的性能和安全性，最后得出结论：Rijndael算法是一个安全性好，运算效率高，灵活性强，存储要求低的算法，该算法对当前的各种威胁是免疫的。     

观测噪声对ITD法模态识别精度影响的研究

本文从理论上论证了观测响应中的噪声对ITD法模态识别精度的影响。对用扩阶数学模型降低噪声影响的理论依据作了数学证明,并提出采用扩阶数学模型时计算自由度数和响应矩阵列数选取的建议。提出了另一提高识别精度的方法——载波法,通过实例计算进一步说明了两种方法的有效性。     

脂质体在药物控释中的应用研究进展

综述了药物控释用脂质体的研究进展情况。介绍了脂质体药物在体内的输送原理,指出了传统脂质体的优缺点,并重点阐述了两类最具发展潜力的脂质体,即空间稳定化脂质体和靶向脂质体。介绍了载药脂质体的应用,尤其是对肿瘤的治疗。     

泡沫压裂时水平裂缝几何尺寸的计算分析

本文针对三种典型泡沫压裂液,研究了泡沫压裂时水平裂缝几何尺寸的数值计算方法、对影响裂缝几何尺寸的几个因素进行了正交分析。分析结果可供泡沫压裂施工设计时参考。     

大黄酚脂质体包封率测定方法的研究

目的建立大黄酚脂质体包封率的测定方法。方法采用低速离心法分离载药脂质体与游离的药物,采用紫外分光光度法测定大黄酚的含量,计算出包封率。结果实验结果表明,当离心条件为1 500r/min、离心时间为120s时,可将载药脂质体与游离药物有效地分离,并测得3批大黄酚脂质体的包封率分别为82.29%,83.25%和83.06%,符合2010版《中华人民共和国药典》的规定。结论该方法简便快速,准确可靠,可用于测定大黄酚脂质体的包封率。