On the mechanism of action of some 4-aminoanalogues of folic acid

Zusammenfassung Der Einfluss einiger 4-Aminoanalogen der coenzymatisch aktiven Folsäurederivate auf die Enzyme der Folsäureumwandlungen wurde verfolgt. Die stärkste Hemmung zeigen alle 4-Aminoanaloge auf die Hydrogenase der Folsäure, wobei die Hydrierung des Pyrazinringes dieselbe deutlich vermindert. Eine mässige, jedoch deutlich schwächere Hemmung von nonkompetitiver Natur wurde bei der Hydroxymethyltetrahydrofolsäuredehydrogenase, Formiminotransferase und Leukovorincyclodehydrase festgestellt. Weiter wurde die enzymatische Hydroxymethylierung von Tetrahydroaminopterin durch Serinaldolase aus der Taubenleber beobachtet.     

Comparison of the mode of action of oxytocin and lysine-vasopressin on the isolated rat uterus

Zusammenfassung Ein der Rezeptorentheorie zugrunde liegender Vergleich der Dosis-Wirkungs-Beziehung zwischen Oxytocin und Lysine-vasopressin an der isolierten Rattengebärmutter hat gezeigt, dass während der Evolution die Oktapeptide der Neurohypophyse sowohl ihre Affinität für den Rezeptor als auch ihre maximale Aktivität bei Absättigung des Rezeptors, «intrinsic activity», verändert haben. Weiterhin wurde gefunden, dass Magnesium-Ionen in einer Konzentration von 0.5 mM nicht nur, wie bisher angenommen, die Affinität der Hormone, sondern auch ihre maximale Aktivität bei Absättigung des Rezeptors beeinflussen.     

Presynaptic effect of the neuro-muscular transmitter

Zusammenfassung Nach transversaler Durchschneidung der Muskelfasern des isolierten Rattenzwerchfelles auf jeder Seite der Endplattenregion wurde die elektrische Aktivität im stimulierten Nervus phrenicus nach Zusatz von Prostigmin, DFP und zum Teil auch Acetylcholin studiert. Die orthodromen Nervenimpulse wurden von antidromer Aktivität im Nerv gefolgt, auch dann, wenn durch Demarkationsvorgänge das Ruhepotential des Muskels bis auf 20 mV heruntergebracht und die elektrische Aktivität im Muskel gelöscht war. Dies scheint für eine praesynaptische Wirkung des Acetylcholins zu sprechen.     

The nucleus lateralis tuberis in the fresh water teleost,Clarias batrachus linn

Zusammenfassung Nachweis, dass die Aktivität der Zellen des Nucleus lateralis bei Fischen, während der Ruhe- und Laichzeit untersucht, eine zyklische ist. Starke Granulation im Nucleus lateralis und Nucleus praeopticus wurde bei einem 21 Tage alten, kastrierten Fisch beobachtet: Granulationsschwund nach Injektion von Testosteronpropionat und Östradiol-dipropionat (Gesamtdosis 5 mg).

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The investigation was supported by a grant from the Ford Foundation, New-Delhi.     

Influence of hypercapnia on the noradrenalin content of sympathetically decentralized and innervated skeletal muscle

Zusammenfassung Aktivitätserhöhung im sympathischen Nervensystem bei Katzen wurde durch Inhalieren von 25% CO₂ in O₂ hervorgerufen. Es wurde der Einfluss erhöhter sympathischer Aktivität auf den Noradrenalingehalt sympathischer Nerven geprüft, welche zu motorischen Muskeln verlaufen. Hyperkapnia rief keine Veränderung im akut dezentralisierten M. Gastrocnemius hervor. Bei intaktem sympathischem Fluss zum Muskel bewirkte Hyperkapnia eine erhebliche Erniedrigung des Noradrenalingehaltes. Die Wirkung hängt somit von einem intakten sympathischen Ausfluss ab.     

Hormonal influences on leucine aminopeptidase in the accessory reproductive tracts of the rat

Zusammenfassung Die Aktivität von Leucinoaminopeptidase in der Prostata und den Samenbläschen der Ratten wurde mit histochemischen und quantitativen Methoden nach verschiedenen Hormonbehandlungen bestimmt. Es wurde gefunden, dass alle androlytischen Behandlungen, die eine Atrophie in diesen Organen verursachten, die enzymatische Aktivität erhöhten. Nach allen Behandlungen, die aber andromimetisch wirkten, war sie immer erniedrigt.     

Shivering in intact and spinal rabbits during spinal cord cooling

Zusammenfassung Bei spinalen wie auch bei intakten, leicht narkotisierten Kaninchen konnte durch Kühlung des Rückenmarkes Muskelzittern ausgelöst werden. Im Vergleich zu den intakten Tieren war der Effekt der Rückenmark-Kühlung bei spinalen Tieren schwächer, und die Temperatur zu Beginn und bei Beendïgung der elektromyographisch erfassten Aktivität war niedriger, bzw. streute in einem weiteren Temperaturbereich. Die während des Kältezitterns intakter Tiere häufig zu beobachtenden phasischen Aktivitätsschwankungen im Elektromyogramm waren bei spinalen Tieren nur selten nachweisbar.     

FSH-releasing effect of clomiphene in the female rat

Zusammenfassung Der Effekt von Clomifendihydrogenzitrat auf den FSH-Release der Ratte wurde untersucht. Die i.v. Injektion von 300 bzw. 600 µg Clomifendihydrogenzitrat/Tier führte bei oophorektomierten, weiblichen Ratten, die mit Östradiol und Progesteron blokkiert worden waren, zu einer signifikanten Erhöhung der FSH-Aktivität im Plasma. Eine Beeinträchtigung des FSH-Nachweises durch noch im Plasma befindliches Clomifendihydrogencitrat konnte ausgeschlossen werden.     

Gastric secretory response of Shay rats to ICI-50123

Zusammenfassung An männlichen Ratten wurden nach 2 h Pylorusligatur Magensaftmenge, Volumen/100 g Körpergewicht, pH, Azidität, gesamte Azidität und Säureproduktion bestimmt und als Funktion von ICI-50123 studiert. Eine maximale Stimulation erfolgte bei einer Dosierung von 1000.0 g/kg s.c. Eine Abnahme der Säureproduktion zeigte sich bei supramaximaler Dosis.     

Effects of dopamine and ACTH on steroid sensitive single neurones in the basal hypothalamus

Zusammenfassung Mit Hilfe der Mikroelektrophorese wurde die Wirkung von Dexamethasonphosphat, Dopamin und ACTH lokal an Einzelneuronen des Hypothalamus der Ratte geprüft. Dexamethason-phosphat (ein synthetisches Corticosteroid) hemmte mehrheitlich die Aktivität der steroidempfindlichen Zellen im Hypothalamus, einige wenige dieser Zellen wurden aktiviert. Dopamin hemmte die Aktivität dieser steroidempfindlichen Neuronen sehr stark. ACTH dagegen aktivierte diese Zellen. Diese Resultate werden in Zusammenhang mit einem negativen und einem positiven «Feedback»-Mechanismus, der die ACTH-Bildung steuert, diskutiert.     

Comparative pharmacopsychological study of the effects produced by psychopharmaceuticals on verbal interaction in a group of students

Zusammenfassung In einer pharmakopsychologischen Gruppenuntersuchung wurde das Problem der Wirkung von pharmakologisch und klinisch unterschiedlichen Psychopharmaka auf die verbalen Interaktionen in einer Gruppe von gesunden Probanden angegangen. Mittelpunkt der Untersuchung war die Frage, ob Thioridazin (Melleril®), Desipramin (Pertofran ®) und Placebo unterschiedlich auf Quantität und Qualität der verbalen Interaktionen der Gruppenteilnehmer wirkten. Von dieser Fragestellung wurde ein Beitrag zum Verständnis der Wirkungsweise von Psychopharmaka hinsichtlich ihrer sozialen Wirkkomponente erwartet. Der Versuch diente in erster Linie methodischen Abklärungen im Hinblick auf eine spätere Anwendung dieser Versuchsanordnung an Patientenkollektiven.Dem Versuch lag die Struktur des Lateinischen Quadrats (6 Probanden, 6 Versuchstage, 2×3=6 Präparate) zugrunde. Die statistische Auswertung ergab keine Unterschiede zwischen den Präparaten untereinander und gegenüber Placebo hinsichtlich der untersuchten Parameter der verbalen Interaktionen. Hingegen fanden sich signifikante Differenzen zwischen den einzelnen Probanden in Bezug auf ihre verbale Aktivität. Die Gründe für dieses Resultat werden diskutiert. Eine Wiederholung des Versuchs an gesunden Probanden mit entsprechenden Änderungen im Procedere ist angezeigt, bevor die Versuchsanordnung bei Patientengruppen angewendet wird.     

Dose-response relations for some synthetic analogues of oxytocin,and the mode of action of oxytocin on the isolated uterus

Zusammenfassung Eine auf der Rezeptorentheorie begründete Analyse der Dosis-Wirkungs-Beziehung bei Analogen des Oxytocins hat gezeigt, dass die verringerte spezifische Aktivität in der Seitenkette des Isoleucins modifizierter Analogen nur auf eine verringerte Affinität für die Rezeptoren zurückzuführen ist, wogegen die Verbindungen, in denen das Tyrosin des Oxytocins durch Phenylalanin oder Leucin ersetzt ist, zusätzlich eine verringerte maximale Aktivität bei Absättigung der Rezeptoren (intrinsic activity) aufweisen. Das 2-O-Methyltyrosin-Oxytocin wirkt als typisch kompetitiver Antagonist des Hormons. Eine auf Modellsysteme gestützte Erklärung dieser Resultate wird erwogen.

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Presented at the General Meeting of the Österreichische Biochemische Gesellschaft, Vienna (May 7th, 1962).     

Effects of fumigants on the spiracles and the possible role of a neurohumor on the spiracular activity ofPeriplaneta americana (L.)

Zusammenfassung Es wurde die Wirkung von Nikotin und EDCT auf die spirakulare Aktivität vonPeriplaneta americana (L.) untersucht. Nikotin hat eine hemmende und EDCT eine aufregende Wirkung auf das Gehirn. Untersuchungen an intakten, dezerebrierten und dekapitierten Insekten haben gezeigt, dass das Gehirn als Zentrum der Atmungsinhibition wirkt. Versuche mit Gehirnextrakten bei dekapitierten Insekten beweisen die hemmende Rolle des Gehirns und zeigen, dass ein unbekanntes Neurohormon für die spirakulare Aktivität des Insektes von Bedeutung sein könnte.     

Fate of DNA-labelled bone-marrow cells from different mouse strains injected into syngeneic irradiated recipients

Zusammenfassung Knochenmarkszellen, durch Injektion von³H-Thymidin in syngenischen Spendern markiert, wurden in bestrahlte Empfänger von AKR-, C57 Bloder BALB/c-Mäuse injiziert, wobei grösste Aktivität in der Milz, dann im Knochenmark und im Thymus gefunden wurde. Aktivitätsverlust war während der 6tägigen Beobachtungsperiode in Milz und Knochenmark am stärksten. Auch die Regeneration und die Veränderungen der spezifischen Aktivität der DNA dieser Organe waren bei C 57 Bl- und BALB/c-Mäusen am ausgeprägtesten. Die markierten Spenderzellen im Thymus scheinen nicht von Zellen zu stammen, die über das Knochenmark dorthin transportiert wurden, sondern wurden unmittelbar vom Thymus aufgenommen.     

Cytochrome oxidase activity in skeletal muscle and the diaphragm of intermittently starving rats

Zusammenfassung Es wurde die Aktivität der Cytochromoxydase von Skelettmuskulatur und Zwerchfell intermittierend hungernder Ratten und bei chronisch durch verminderte Tagesrationen unterernährten Ratten untersucht. Bei den an intermittierendes Hungern adaptierten Ratten war die auf den Gewebestickstoff bezogene Aktivität dieses Enzyms um 80–100% erhöht im Vergleich zu denad libitum gefütterten Kontrolltieren. Bei den einer gewöhnlichen kalorischen Unterernährung ausgesetzten Tieren war die Cytochromoxydaseaktivität praktisch dieselbe wie die der Kontrolltiere.     

Effects of fluorinated dinitrobenzenes on erythrocyte membrane acetylcholinesterase

Zusammenfassung Die Acetylcholinesterase der Erythrozytenmembranen wurde mit 1, 5-Difluor-2, 4-dinitrobenzol stärker inaktiviert als mit 1-Fluor-2, 4-dinitrobenzol. Nach Difluordinitrobenzol-Behandlung war die restliche enzymatische Aktivität hitze- und harnstoffunempfindlich. Die Inaktivierung des Fermentes war konzentrations-, zeit- und temperaturabhängig.     

Inherited semisterility for control of harmful insects. I. Productions of semisterility due to translocation in the mosquito,Culex pipiens L., by X-rays

Zusammenfassung In Anbetracht der theoretischen und in einem Freilandexperiment bereits erwiesenen Möglichkeit der Bekämpfung von Schadinsekten durch Freilassung semisteriler Tiere wurde die Produktion von Translokationen und damit verbundener Semisterilität bei der StechmückeCulex pipiens untersucht. Die Totalrate der erzeugten Translokationen liegt bei Stechmücken im Vergleich zuDrosophila auffallend hoch. Es besteht offenbar eine Korrelation zwischen der Gesamtlänge der Chromosomen und der Translokationsrate.     

Prompt effect of insulin in vitro on the esterolytic activity of tissue homogenates not modified by actinomycin D

Zusammenfassung Die in vitro-Wirkung des Insulins (Konzentrationsbereich von 50–100 000µU/ml des Inkubationsmediums) auf die esterolytische Aktivität der Fettgewebe, Homogenate von Myokard, Lunge und Muskel wurde bei Ratten beschrieben. Es ergibt sich eine von der Enzym-Synthese unabhängige schnelle Insulinwirkung.     

Histoenzymologic behaviour of the giant cell of foreign body granuloma as compared with the osteoclast

Zusammenfassung Intensive enzymatische Aktivität (saure Phosphatase, Succinodehydrogenase, Phosphamidase und Glukuronidase) wurde in Osteoklasten-Fremdkörperriesenzellen und vielkernigen Riesenzellen in einer grossen Zahl von pathologischen Knochenprozessen festgestellt. Die Bedeutung dieser Befunde für den Mechanismus der Absorption wird diskutiert.