透皮促进剂对两种锌盐经皮渗透性的影响

以水难溶性锌盐(共轭亚油酸锌)及水溶性锌盐(葡萄糖酸锌)为目标药物,考察氮酮、油酸、二甲亚砜、尿素、谷氨酸钠5种常用透皮促进剂对形成凝胶剂、油溶性膏剂经皮渗透性的影响。制备两种锌盐的凝胶剂和乳膏剂,采用Franz扩散池和离体小鼠皮进行体外透皮吸收试验,测定一定浓度透皮促进剂下,10 h锌盐的单位面积累积透过量(Q)。结果 3%二甲亚砜对共轭亚油酸锌凝胶剂增渗比EF最大,为2.68;2%谷氨酸钠对葡萄糖酸锌凝胶剂EF最大,为2.19;而3%二甲亚砜对形成膏剂的两种锌盐促透效果最好,共轭亚油酸锌膏剂EF为2.65,葡萄糖酸锌膏剂EF为2.87。说明在水润湿的凝胶剂中,二甲亚砜为水难溶性锌盐的最佳促进剂,谷氨酸钠是水溶性锌盐的最佳促进剂;二甲亚砜为膏剂中锌盐经皮渗透性较佳的透皮促进剂。     

不同促透剂对马钱子中士的宁透皮吸收的影响

研究不同透皮促进剂对中药马钱子贴剂中士的宁透皮吸收的影响.采用改良Franz扩散池装置,运用HPLC法对士的宁进行含量测定,对不同透皮促进剂的促渗效果进行考察.应用不同质量分数的氮酮、丙二醇、氮酮加丙二醇、冰片为透皮促进剂,士的宁的透皮速率与空白对照组比较,均有提高.对士的宁经皮渗透的促进效果为:5%氮酮丙二醇氮酮+丙二醇冰片.     

白芥子对蛇床子体外经皮渗透的影响

探讨白芥子促透皮吸收的物质基础.以蛇床子为研究对象,采用改良Franz扩散池,以离体Wistar大鼠背部皮肤为透皮模型,考察白芥子中白芥子碱、白芥子苷和黄酮、白芥子多糖、白芥子脂肪油、白芥子挥发油及不同促渗剂对蛇床子中蛇床子素体外经皮渗透的影响.结果表明,白芥子中挥发油和不同促渗剂均能促进蛇床子素经皮吸收,其作用强弱依次为5%薄荷油(17.842 9μg·cm-2·h-1)5%冰片(17.004 2μg·cm-2·h-1)5%氮酮(16.656 0μg·cm-2·h-1)0.5%白芥子挥发油(16.610 1μg·cm-2·h-1).白芥子中挥发油对蛇床子中蛇床子素具有促透皮吸收作用,百分含量以0.5%为最佳.     

比索洛尔的结构表征及其透皮性能研究

利用元素分析、IR、1H-NMR和13C-NMR等方法对比索洛尔的结构进行了表征,并研究了促渗剂对比索洛尔贴剂体外透皮性能的影响。以离体豚鼠皮肤为透皮屏障,采用改进的Franz扩散池,通过体外渗透性实验对含不同促渗剂的几组比索洛尔贴剂进行了透皮性能的研究。结果表明：体外渗透曲线符合零级方程（Q = k·t）,含3% 月桂氮酮（Azone）和10% 肉豆蔻酸异丙酯（IPM）的复合促渗剂的比索洛尔贴剂具有良好的透皮性能。将加入复合促渗剂的贴剂中比索洛尔的透皮速率与不加促渗剂贴剂的透皮速率比较,贴剂中药物的透皮性能有明显提高。     

右旋布洛芬透皮贴剂的制备

描述了右旋布洛芬透皮贴剂的制备方法,验证了透皮吸收促进剂对右旋布洛芬从贴剂中透皮递送的增强作用,探讨了开发面向骨关节疾病的右旋布洛芬透皮贴剂的可行性.以Eudragit E100为基质制备了右旋布洛芬贴剂,利用HPLC-UV建立并验证了右旋布洛芬及其贴剂的分析方法和质量控制方法.通过SD大鼠腹部皮肤的透皮实验,验证了右旋布洛芬贴剂的透皮递送效果,并对肉豆蔻酸异丙酯、氮酮、异丙醇和油酸等渗透促进剂进行了筛选.结果表明:右旋布洛芬贴剂质量稳定,含量均一度高,可在12 h内实现零级缓释;加入渗透促进剂可增强右旋布洛芬从贴剂中透皮递送能力,其中加入质量分数为2.5%的IPM后,12 h右旋布洛芬累积透过量达(212.37±41.49)μg/cm~2,药物透皮稳态流达(17.70±3.26)μg/(cm~2·h),显著增大了右旋布洛芬的透皮吸收,并优于加入其他促渗剂组(t检验).     

氮酮对复方斯亚旦生发酊中苦杏仁苷的体外透皮吸收实验研究

为了考察氮酮对复方斯亚旦生发酊中苦杏仁苷透皮吸收性能的影响,并寻找最佳的促透剂浓度,本文采用Franz扩散池法,进行大鼠皮肤体外透皮吸收实验研究。以接收液中苦杏仁苷含量为检测指标,用HPLC测定不同时间点透过的苦杏仁苷的浓度。实验结果表明,当接收液为生理盐水时,氮酮的最佳促透浓度为4%,透皮速率为15.74μg/(cm2.h);当接收液为甲醇-水(30∶70)时,氮酮的最佳促透浓度为3%,透皮速率为11.26μg/(cm2.h)。证明氮酮对复方斯亚旦生发酊中苦杏仁苷的透皮吸收具有良好的促进作用。     

甲巯咪唑脂质体凝胶的制备和体外透皮性能考察

目的制备甲巯咪唑(thiamazole)脂质体凝胶,考察不同渗透剂对脂质体凝胶促渗作用的影响,与复方甲巯咪唑软膏进行体外透皮性能比较和评价。方法采用逆向蒸发一超声法制备甲巯咪唑脂质体,分别加入2%桉叶油、2%薄荷、2%月桂醇氮酮为促渗剂,离体大鼠腹皮结合改良Franz扩散装置考察不同促渗剂体外透皮特性。结果甲巯咪唑脂质体凝胶呈乳白色黏稠状,性质较为稳定。体外释放实验结果显示,选用2%月桂醇氮酮制得的脂质体凝胶促渗效果最好。复方甲巯咪唑软膏与甲巯咪唑脂质体凝胶分别在8、15 h左右药物释放达到平衡,其累积释放率分别为70.99%、80.10%,两者释药均符合Higuchi方程。结论采用优化后的甲巯咪唑脂质体的处方及工艺所制甲巯咪唑脂质体凝胶质量较好,可有效延缓药物的释放。     

芒果脂油脂成分分析和体外促渗作用研究

利用气相色谱-质谱联用(GC-MS)分析了芒果脂所含的油脂成分。分析结果显示,芒果脂的6个主要成分及其质量分数分别是:棕榈酸为15.235%,油酸为78.041%,11-二十碳烯酸为0.425%,花生酸为4.681%,山俞酸为0.674%,木质素酸为0.549%。体外经皮渗透试验显示,芒果脂能够显著增加经皮给药制剂的皮肤透过率,氮酮组和芒果脂组对利多卡因的累积透皮量分别为794.840μg和1208.700μg,累积透皮率分别为7.95%和12.80%,芒果脂对模型药利多卡因的体外促渗作用一定程度上优于氮酮。     

不同接受液和动物皮肤对格列美脲体外经皮渗透行为的影响

建立格列美脲体外透皮吸收的HPLC分析方法,采用改良Franz双室渗透扩散装置,以累积渗透量、透皮速率常数和透皮时滞为评价指标,研究了5种透皮吸收接受液和6种实验动物皮肤对格列美脲体外经皮渗透行为的影响.结果表明:①所建立的HPLC方法在0.1～30μg@mL-1间线性良好,高中低质量浓度样品的日内和日间相对标准偏差RSD均小于3%,最低检测质量浓度5.55 ng@mL-1,最低检测限0.28 ng;②与其它接受液-生理盐水、乙醇/生理盐水、PEG400/生理盐水和pH7.4磷酸盐缓冲液相比,乙醇/PEG400/生理盐水具有最大的透皮速率常数和最短的透皮时滞;③在大鼠、小鼠、裸鼠、豚鼠、猫和新西兰大白兔等动物皮肤中,裸鼠的透皮速率常数最大,豚鼠最小;裸鼠的透皮时滞最短,小鼠最长.另外,在猫皮作为透皮实验皮肤的特性中,发现猫皮透皮速率较小,透皮时滞却较短.提示在格列美脲的体外透皮实验中,采用乙醇PEG400/生理盐水作接受液,裸鼠皮肤作实验皮肤,可获得最大的透皮速率常数和最短的透皮时滞.     

乌头总碱贴片对不同动物皮肤经皮渗透性比较

应用改进型Franz扩散池,采用高效液相色谱法测定乌头总碱贴片中新乌头碱的含量及紫外分光光度法测定乌头总碱贴片中乌头总碱的含量,比较乌头总碱贴片渗透小鼠、豚鼠、家兔、大鼠、猫、狗、人体皮肤的透皮速率常数.结果表明,乌头总碱贴片渗透小鼠、豚鼠、家兔、大鼠、猫、狗、人体皮肤的透皮速率常数分别为115.8、75.8、97.0、88.0、46.5、33.8、82.6μg/(cm2.h),其从大到小的顺序为小鼠>家兔>大鼠>人>豚鼠>猫>狗.其中透过豚鼠皮肤和大鼠皮肤的透皮速率常数与透过人体皮肤的透皮速率常数较为接近.