吡唑并[3,4-b]吡啶酮衍生物与牛血清白蛋白相互作用的研究

在模拟生理条件下,用荧光光谱法研究了吡唑并[3,4-b]吡啶酮衍生物4-(3-硝基苯基)-4,5-二氢-3-甲基-1-苯基-吡唑并[3,4-b]吡啶-6-(7H)-酮(NPPO)与牛血清白蛋白(BSA)的相互作用.NPPO对BSA的荧光猝灭属于动态猝灭,并获得了不同温度对应的猝灭常数.由热力学参数,推断了NPPO与BSA之间主要靠疏水作用力结合.按照Frster的偶极-偶极能量转移理论,推算得出NPPO与蛋白质的结合位置距离色氨酸残基2.72nm.研究了NPPO对BSA构象的影响,并探讨了一些金属离子对体系的影响.     

γ,δ-不饱和β-酮酯和羟基酸衍生的酰氯酰化反应

叙述了由γ,δ-不饱和β-酮酯与羟基酸衍生的酰氯,经酰化生成了6-酰氧基取代的5-乙酯基-2,3-二氢-4H-4-吡喃酮的衍生物,其中有些化合物可以转变为7-烷基或羟基取代的2,3-二氢-4,5-二氧(7H)呋喃并[3,4-b]吡喃衍生物。     

H3PW6Mo6O40/SiO2催化合成4-苯基-6-甲基-5-乙氧羰基-3,4-二氢嘧啶-2（H）-酮

采用溶胶-凝胶法制备H3PW6Mo6O40/SiO2催化剂,以苯甲醛,乙酰乙酸乙酯和尿素为原料,无水乙醇为溶剂催化合成4-苯基-6-甲基-5-乙氧羰基-3,4-二氢嘧啶-2(H)-酮,研究结果表明:反应物的摩尔比、反应温度、催化剂用量和反应时间是影响4-苯基-6-甲基-5-乙氧羰基-3,4-二氢嘧啶-2(H)-酮合成收率的重要因素.当n(苯甲醛)∶n(乙酰乙酸乙酯)∶n(尿素)=1.0∶1.2∶1.5,反应温度为90℃,催化剂的用量占反应物料总质量的1.5%,反应时间为75min时,产品收率可达70.3%.通过熔点、IR、1 H NMR和MS对合成目标化合物进行了表征确认.     

H_3PW_(12)O_(40)/SiO_2催化一锅法合成4-苯基-6-甲基-5-乙氧羰基-3,4-二氢嘧啶-2(H)-酮

目的合成4-苯基-6-甲基-5-乙氧羰基-3,4-二氢嘧啶-2(H)-酮。方法采用一锅法Biginelli反应以乙酰乙酸乙酯、苯甲醛和尿素为原料,H3PW12O40/SiO2为催化剂,无水乙醇为溶剂进行合成目标化合物。通过熔点,IR,1 H NMR和MS等测试手段对合成的目标化合物进行表征。结果探讨了反应温度、催化剂用量、反应时间和反应物的摩尔比对收率的影响。实验表明:固定苯甲醛用量为0.04mol的条件下,催化剂的用量占反应物料总质量的2.0%,n(苯甲醛)∶n(乙酰乙酸乙酯)∶n(尿素)=1∶1.5∶1.5,反应时间为90min,反应温度为90℃。在优化条件下,产品平均收率可达79.2%。结论溶胶凝胶法制备的H3PW12O40/SiO2是合成4-苯基-6-甲基-5-乙氧羰基-3,4-二氢嘧啶-2(H)-酮的良好催化剂,具有催化剂用量少,催化活性高,可回收重复使用等特点。     

6-芳氧基噁唑并[5,4-d]嘧啶-7(6H)-酮衍生物的合成与杀菌活性（英文）

许多噁唑并嘧啶酮衍生物具有良好的生物活性,研究其合成新方法及其生物活性具有重要意义.该论文利用噁唑基膦亚胺1与异氰酸酯发生aza-Wittig反应生成噁唑基碳二亚胺2,再在碱催化下与各种酚作用,以良好的产率制得了6-芳氧基噁唑并[5,4-d]嘧啶-7(6 H)-酮衍生物4.该类化合物4具有良好的杀菌活性,如化合物4d和4j在100μg/mL浓度时对黄瓜灰霉病菌表现出92%和100%的抑制率,优于商品化杀菌剂三唑酮.     

超声波辐射下3,4-二氢嘧啶-2(1H)-酮的合成

二氢嘧啶-2(1H)-酮类化合物具有抗菌、抗病毒、抗肿瘤和抗炎等生物活性,可作为钙拮抗剂、降压剂、$1a-拮抗剂,因此进一步拓展此类化合物的新合成方法的研究,具有重要的理论意义和现实意义.在超声波辐射下,利用Big-inelli缩合反应,以氨基磺酸为催化剂,芳醛、乙酰乙酸乙酯和尿素为原料,一锅法合成出了5-乙氧羰基-4-芳基-6-甲基-3,4-二氢嘧啶-2(1H)-酮(4).探索了反应物的配比、催化剂用量、反应时间、反应温度等因素对产率的影响,确定了最佳合成条件.与经典方法相比较,该合成方法具有操作简便、反应时间短、产率较高等优点.     

萘并味喃及吡喃类化合物的光谱及杀菌活性

报道了-系列新的萘并吡喃、萘并呋喃及其衍生物的^13C核磁共振谱的化学位移，最大紫外吸收波长和消光系数、最大荧光波长和量子产率，以及农用杀菌活性。化合物2，3-二甲基-5-羟基-呋喃并[3，2-b]幕(Ⅰ-1)、2，7-二乙酸基-1，8-二乙酰基萘(Ⅲ-3)、4-甲基-7-羟基萘并[1，2-b]吡喃-2-酮(Ⅱ-1)和3-氢-4，8，9-三甲基呋喃并[2′、3′：5，6)萘并[1，2-b]吡喃-7-酮(Ⅱ-3)对炭疽病有很好的离体抑制活性，Ⅰ-1扣Ⅲ-3对该病还具有艰强的活体防效。     

酰氨基硫脲及其相关杂环衍生物的研究——ⅩⅥ3,4—二取代—1,2,4—三唑—5—硫酮类化合物Mannich反应方向

本文研究3,4-二取代-1,2,4-三唑-5-硫酮的 Mannich 反应,制得一系列1-胺甲基-3-(4-唑啶基/5-甲基异唑噁-4-芳基-芳基-1,2,4-三唑啉-5-硫酮[Ⅲ],进而证明[Ⅰ]进行 Mannich 反应时,胺甲基化只发生在化合物1-位氮原子上,而不是在硫原子上.     

三组分高效合成吡唑并[3,4-b]吡啶衍生物

以氨基吡唑、芳酮醛水合物和丙二腈为原料,醋酸为溶剂,在100℃微波辐射下高效制备一系列吡唑并[3,4-b]吡啶衍生物。此制备方式具有反应快(反应时间为20~30 min)、操作简单、选择性高和环境友好等优点。产物的结构可通过高分辨质谱、红外光谱、核磁共振氢谱和碳谱进行表征;其中化合物6-氨基-4-(4-氯苯甲酰基)-1,3-二甲基-1H-吡唑[3,4-b]吡啶-5-腈4a的结构经由X射线单晶衍射进一步确认。     

3,9-二氮杂六环[6.4.0.02.7.04.11.05.10]-十二烷-1,5,7,11-四羧酸乙酯的合成

在利用太阳能为能源合成出顺式-1,5,8,8bβ-四氢环丁烷[1,2-b:3,4-b’]二吡啶-3,4aβ,7,8aβ(4H,4bβH)-四羧酸乙酯1的基础上,利用液相光反应,较高产率地合成出了笼型化合物3,9-二氮杂六环[6.4.0.02.7.04.11.05.10]-十二烷-1,5,7,11-四羧酸乙酯2,其结构通过红外光谱、核磁共振、质谱和元素分析确认.     

两种咔唑衍生物的结构、光学性质及理论计算(英文)

通过Suzuki反应,合成了两种新型的咔唑衍生物:9-己基-3,6-二(2-噻吩)咔唑(1)和9-己基-3,6-二苯咔唑(2),并利用1HNMR、13C NMR、IR、MS和X-射线单晶衍射对它们的结构进行了表征.同时,利用紫外可见光谱、单光子荧光激发谱和理论计算对它们的光学性质进行了研究,结果表明:测量的单光子吸收性能和理论计算的结果比较符合;并进一步对它们的双光子吸收截面进行了理论预测:分别为177.51GM(1)和191.55 GM(2).     

固定化茁芽丝孢酵母菌122降解苯酚的特性

用海藻胶和明胶混合包埋茁芽丝孢酵母菌122细胞制成凝胶珠,再用戊二醛交联,制得固定化细胞,试验比较了固定化细胞与游离细胞降解苯酚的最适pH、最适温度、pH和热稳定性、对CN~-、S~(2-)和金属离子的耐受性以及细胞的稳定性等,测定了细胞的K_m和V_m值,探讨了固定化细胞流化床反应器连续处理苯酚的特性。     

月见草花黄色素的稳定性测定

研究了光、热、酸、碱、氧化剂、还原剂、金属离子、蔗糖、Vc等添加剂对用95%乙醇浸提的月见草花黄色素溶液稳定性的影响,结果表明：该色素易溶于95%的乙醇、无水乙醇、丙酮、乙酸乙酯等溶剂.对光、热、碱、氧化剂、金属离子（Na+,Ca2+,Mg2+）及添加剂有一定的稳定性,而对酸、还原剂的稳定性不太好,Cu2+和Fe3+对色素溶液有一定的影响.     

SMA,SSMA与醇醚硫酸盐相互作用的荧光研究

利用荧光光谱法结合通常的表面张力法，研究了水溶性苯乙烯－马来酸酐共聚物及磺化苯乙烯－马来酸酐共聚物和烷基醇聚氧乙烯醚硫酸盐之间的相互作用。结果表明，两者相互作用效果与表面活性剂结彩名环氧乙烷加成数及成盐金属离子性质有关，即随环氧乙烷加成数的增加其相互作用增强，成盐离子ＮＨ４＾＋比Ｎａ＾＋（ＡＥＳ）的相互作用弱。     

Fluorescence quenching effect of metal ions for α,α''-diamine containing conjugated polymers in solid films

The fluorescence quenching effect of the conjugated polymers P1 and P2 (the molecular recognitions are twisted 2,2'-bipyridine (bpy) and planar 1,10-phenanthrolin (phen), respectively) films upon the addition of metal ions has been studied. And the results showed that P2 exhibited stronger fluorescence quenching ability upon the addition of both transition metal ions and main group metal ions compared with that of P1. The 20° twist angle between the two consecutive pyridine rings of bpy unit in the P1 main chain is the reason for the weaker fluorescence quenching ability compared with P2, in which the planar phen unit can chelate with metal ions relatively freely without the conformational transition. So P2 is a kind of material with better properties for solid film devices, such as sensors for metal ions recognition.     

稀土铕配合物在荧光防伪油墨中的应用

以铕离子(Eu3+)为中心,以苯甲酰丙酮(BZA)、苯甲酸(BA)、邻菲咯啉(Phen)为配体,在无水乙醇中合成了三元配合物Eu(BZA)3Phen与Eu(BA)3Phen.配合物的紫外可见光谱与红外光谱分析表明配体与铕离子发生配位,合成了三元配合物.研究配合物的荧光性能,发现Eu(BZA)3Phen的相对荧光强度大于Eu(BA)3Phen.将荧光强度高的Eu(BZA)3Phen作为荧光剂制备了荧光防伪油墨.荧光防伪油墨的荧光性能显示,油墨与配合物Eu(BZA)3Phen发射波长相同,均为612,nm.荧光防伪油墨在可见光下无色,在紫外灯下呈现红色,可用于防伪包装印刷.     

丹酰基团修饰的喹啉衍生物作为Cu2+和Hg2+荧光探针的研究

合成并表征了一种具有良好水溶性的荧光探针—8?(丹磺酰氨基)喹啉,它能够在水溶液中荧光识别和检测Cu2+和Hg2+.随着这2种离子浓度的增加,该探针的荧光发射强度均发生较大程度的猝灭,而相同测试条件下,其他9种所测试的常见重金属离子对该荧光探针的荧光发射性质几乎没有影响.因此,这是一种对Cu2+和Hg2+具有选择性识别的荧光探针.     

Hydroxyapatites enriched in silicon – Bioceramic materials for biomedical and pharmaceutical applications

Hydroxyapatite (Ca10(PO4)6(OH)2, abbreviated as HA) plays a crucial role in implantology, dentistry and bone surgery. Due to its considerable similarity to the inorganic fraction of the mineralized tissues (bones, enamel and dentin), it is used as component in many bone substitutes, coatings of metallic implants and dental materials. Biomaterial engineering often takes advantage of HA capacity for partial ion substitution because the incorporation of different ions in the HA structure leads to materials with improved biological or physicochemical properties. The objective of the work is to provide an overview of current knowledge about apatite materials substituted with silicon ions. Although the exact mechanism of action of silicon in the bone formation process has not been fully elucidated, research has shown beneficial effects of this element on bone matrix mineralization as well as on collagen type I synthesis and stabilization. The paper gives an account of the functions of silicon in bone tissue and outlines the present state of research on synthetic HA containing silicate ions (Si-HA). Finally, methods of HA production as well as potential and actual applications of HA materials modified with silicon ions are discussed.     

霸王鞭化学成分的研究

采用硅胶柱色谱和高效液相色谱等分离方法对霸王鞭乙醇提取液正己烷萃取物化学成分进行分离纯化,得到了6个单体化合物。通过理化性质及波谱数据分析进行结构鉴定的结果,确定它们的结构分别为:大戟二烯醇(1)、大戟醇(2)、β-谷甾醇(3)、豆甾醇(4)、taraxetol(5)东莨菪素(6),其中,化合物1、2、5、6为首次从该植物中分离得到。     

羟丙基甲基纤维素偏苯三甲酸酯的性能研究

合成了肠溶性药物辅料羟丙基甲基纤维素偏苯三甲酸酯(HPMCT). 采用红外光谱、紫外分光光度法和高效液相色谱法等进行了表征,测试了HPMCT在有机溶剂中的溶解特性、pH敏感性及在pH=6.86缓冲溶液中的溶解性能,并对HPMCT的包衣过程、包衣片的释放度等性能进行了研究. 结果表明,乙醇/二氯甲烷、丙酮/乙醇/水、丙酮/乙醇、乙醇/水等都是HPMCT的良溶剂,并且在溶解过程初期不发生团聚. 用悬浮包衣法制作包衣,不需要增塑剂,即可制成致密、光滑、有金属光泽的包衣膜,具有较好的包衣工艺性能;根据酯化率不同,所制备得到的HPMCTpH敏感值范围为3.8～4.0,包衣片在胃液的pH环境中不发生崩解,在pH=6.86的缓冲溶液中20 min内释放度达到92.60%,符合作为肠溶包衣材料的要求.