一种新型吲哚并[3,2-b]咔唑化合物合成方法

以3-氨基-N-苯基咔唑为起始原料,经溴化反应、Suzuki偶联反应和Buchwald偶联反应合成了5,11-二氢-5-苯基吲哚并[3,2-b]咔唑,通过~1H NMR对化合物结构进行了表征.研究了反应温度、催化剂用量以及反应时间等因素对产物收率的影响,得到了最佳反应条件:反应温度100℃,反应时间18 h,催化剂用量为3-氨基-N-苯基咔唑摩尔量的4%.     

苯酚羟化酶生物转化吲哚及甲基吲哚研究

利用苯酚羟化酶基因工程菌PH_IND对吲哚及甲基吲哚进行生物转化.结果表明,除了3-甲基吲哚外,PH_IND能将吲哚、2-甲基吲哚、4-甲基吲哚和7-甲基吲哚转化成靛蓝类色素.采用薄层色谱和液相-质谱等手段对转化产物进行鉴定,结果表明,PH_IND转化吲哚和4-甲基吲哚得到的蓝色产物分别为靛蓝和4,4′-二甲基靛蓝,并推测了PH_IND转化吲哚及4-甲基吲哚的反应途径.采用表面响应法对PH_IND转化吲哚、2-甲基吲哚及4-甲基吲哚的条件进行了优化,在最优条件下,菌株PH_IND转化吲哚合成靛蓝的最大产量为93.74mg/L,其吲哚的转化效率为52.63%,且菌株PH_IND对2-甲基吲哚和4-甲基吲哚的最大转化率分别为67.66%和95.61%.     

2-苯基吲哚在硅胶表面上的光氧化反应

本文研究了2-苯基吲哚（1）在硅胶上表面上的光氧化反应，发现反应近乎定量地给出2,2'-二苯基-[2，3’-联-1H-吲哚]-1－3（2H）-酮（2）.探讨了反应机理，并与溶液中的光氧化进行了比较．     

Cu（Ⅰ）催化的分子内氨基化反应合成吲哚并[1,2-b]吲哒唑类化合物

以取代的邻溴苯乙酮和取代苯肼为原料,用费舍尔吲哚合成法合成吲哚化合物,经过一系列转化得到中间体乙酰胺基取代的吲哚啉化合物,再经Cu（I）催化下的分子内氨基化反应得到吲哚并[1,2-b]吲哒唑结构的中间体,水解、空气中氧化后,最终得到具有潜在药理活性的吲哚并[1,2-b]吲哒唑类目标物.     

通过三组分串联反应构建硫醚化吲哚衍生物

为了优化硫醚化试剂与吲哚类化合物构建碳-硫键的反应,以对甲苯磺酰氯、吲哚和水合肼为底物,以碘为催化剂,采用三组分串联法合成吲哚芳基硫醚,并对反应条件进行优化.在此基础上,选用连有不同取代基团的吲哚和苯磺酰氯,在最优反应条件下进行串联反应合成硫醚化的吲哚类化合物.在最优条件下吲哚芳基硫醚的产率为68%.利用连有不同取代基团的苯磺酰氯和吲哚合成了14种硫醚化吲哚衍生物,产率为41%~86%.这些结果表明,三组分串联反应是合成硫醚化吲哚的一个简洁有效的方法.     

不对称[5+1]串联合成螺[环己酮-氧化吲哚]衍生物

该文报道了一种具有结构复杂性和生物学特性的功能化螺旋吲哚酮的简便合成方法.以二苯乙烯基甲酮和氧化吲哚为原料,用结构上下对称的多氢键型催化剂轴手性胍-酰胺催化不对称串联[5+1]环加成反应,采用一锅法合成了15种螺[环己酮-氧化吲哚]衍生物,并对反应条件进行了优化.研究结果表明:在以物质的量分数20%的手性胍(1a)为催化剂、CH₂Cl₂为溶剂、在40 ℃下反应72 h的条件下,以91%的产率、93%的ee值获得螺环己酮吲哚啉酮.     

吲哚里西啶生物碱5-epi-167B的合成研究

报道一种简洁、高效的吲哚里西啶生物碱5-epi-167B的合成方法.该方法经过Michael加成反应、烯丙基三甲基硅烷参与的Schmidt重排反应，构建分子核心骨架，共6步反应，以12%总收率完成生物碱5-epi-167B高级中间体的合成.该方法在吲哚里西啶类生物碱的合成及其生物活性研究方面具有重要价值，可为相关研究提供参考.     

5-取代吲哚化合物的合成研究

本文以吲哚和亚硫酸氢钠为原料,经吲哚啉中间体的步骤分别合成了5-溴吲哚、5-硝基吲哚与5-氨基吲哚,所合成的化合物利用核磁共振氢谱、红外光谱等进行了表征与确认,并对合成条件等进行了探讨.     

铜催化N-芳基丙烯酰胺与丙酮成环合成吲哚酮

发展了一种高效、简单的铜催化活泼烯烃羰基化成环合成吲哚酮的方法.以氯化亚铜为催化剂,二叔丁基过氧化物（DTBP）为氧化剂,丙酮为溶剂兼反应物,在100 ℃条件下与N-芳基丙烯酰胺类化合物发生自由基串联环化反应,高效地合成了一系列吲哚酮衍生物.探索不同温度、催化剂、溶剂等因素对反应的影响,并推导此环化反应的机理过程.     

吲哚类化合物的抗肿瘤作用

本文报告了几种吲哚类化合物(长春碱、吲哚美辛、褪黑素、靛玉红、菲并吲哚里西定类生物碱等)抗肿瘤作用的研究现状,并对其抗肿瘤作用机理和药理活性进行了对比分析,研究结果表明吲哚类化合物对许多癌症的治疗都有很好的疗效,其抗肿瘤效果也很明显,因此对吲哚类化合物的合成、设计以及药理药效的研究有着重要的意义,在分子水平上对其抗肿瘤机理进行研究和探讨有助于人们对生命科学有较深层次的理解.     

赤霉素类化合物中C,D环的重排反应研究 Ⅱ:8,13-epi-赤霉素类化合物的结构研究

 讨论赤霉素类化合物在碱存在下发生C、D环偶姻重排反应后,所得的8,13-epi-异构体的结构鉴定.研究证明重排反应确实得到了预期的产物.进一步的衍生化反应产物的X-衍射分析证实了所推断结构的正确性.     

Baker-Venkataraman二次重排反应的研究

目的研究Baker-Venkataraman的二次重排反应。方法以间三羟基苯乙酮为原料,通过Baker-Venkataraman重排法制备白杨素,同时还得到二次重排产物二苯甲酰基甲烷,采用IR,1HNMR,13C NMR,元素分析和X-射线单晶衍射法等方法对白杨素和二苯甲酰基甲烷进行了表征。结果二苯甲酰基甲烷是三羟基苯乙酮苯甲酰化物的二次重排产物。结论三羟基苯乙酮苯甲酰化物在碱性条件下可发生Baker-Venkataraman二次重排反应。     

赤霉素类化合物中C,D环的重排反应研究Ⅰ:偶姻重排反应条件研究

研究赤霉素类衍生物(4)在不同的溶剂及碱存在下的C,D环偶姻重排反应.研究结果表明:在所选条件下,C,D环的重排反应为一可逆的平衡反应.反应平衡时具有赤霉素结构的化合物(4)及其C,D环异构体(5)的量比约为3:7.       

乙二胺改性对Silicalite-1催化环己酮肟气相Beckmann重排反应性能的影响

为研究乙二胺改性对Silicalite-1分子筛催化环己酮肟气相Beckmann重排反应性能的影响,考察了不同处理温度、时间等因素对催化剂结构和活性位的作用效果。通过表征和催化反应评价发现：乙二胺改性能够保持Silicalite-1原有的分子筛结构,同时可以选择性的减弱末端硅羟基并促进具有重排活性的硅羟基窝的形成,改性后分子筛的催化稳定性和产物选择性后得到了改善。     

赤霉素A环重排反应催化剂研究

 简介了赤霉素A环的重排反应,即1,2位及1,10位之间双键的移动及相应内酯环的重排.在利用重排反应构建赤霉素A环的1,2位双键时,首次发现商品化试剂苯基二氯化硼与二苯基溴化硼及二甲基溴化硼一样可用于催化此反应.     

论嚬呐醇重排反应

综述了呐醇重排反应的定义，机理，规律，立体化学和类呐醇重排反应，反呐醇重排反应．     

关于蒙脱土K-10催化的烯丙醇脱水重排和二烯-酮-酚重排机理探讨

研究了胆甾 4 烯 3 醇、胆甾 1,4 二烯 3 醇、苄叉丙醇和胆甾 1,4 二烯 3 酮等物质在蒙脱土K 10的催化下进行的脱水和碳正离子重排过程。胆甾 4 烯 3 醇通过碳正离子重排生成胆甾 3,5 二烯;胆甾 1,4 二烯 3 醇和胆甾 1,4 二烯 3 酮通过碳正离子重排和烷基的迁移而得到芳构化的产物;卞叉丙醇未发生所希望的重排反应而大部分转化成醚;胆甾 1,4 二烯 3 酮经蒙脱土K 10催化得到2种主要产物1 羟基 4 甲基 19 降胆甾 1,3,5(10) 三烯(73%)和3 羟基 1 甲基 19 降胆甾1,3,5(10) 三烯(20%),并对可能的重排路径进行了讨论。     

超声波作用下苯乙酮肟重排反应的研究

本文研究了在超声波作用下，用多聚磷酸（ＰＰＡ）作催化剂，苯乙酮肟的Ｂｅｃｋ－ｍａｎｎ重排〔１、２〕。结果表明，本方法具有操作简便、反应温度低、产率高（８０％～８５％）的优点     

一种动态的时延约束费用优化多播路由算法

对动态环境下满足时延约束且费用最优的多播路由算法进行了研究.改进了一种触发重组算法,该算法根据一个区域内的节点加入或退出次数来确定对多播树的损害程度,若达到所给定平衡因子的值则触发重组.仿真表明,该算法具有较好的性能,能满足某些特殊的场合的要求.     

环烯并[b]吡咯衍生物的质谱研究

环烯并吡咯衍生物在ＥＩ和ＦＡＢ条件下,可以发生游离基引发的氢重排失去一个中性的烯酮型分子,生成３－羟基－２－甲酰乙酯环烯并吡咯,后者由于邻位效应,又失去一分子乙醇、ＣＯ及发生缩环和一系列吡咯环的裂解反应。一些环己烯并吡咯衍生物的离子可以发生ＲＤＡ反应。