Total synthesis of derivatives of (±)-6-oxa and aza-estrone

Zusammenfassung Es wird über die Totalsynthese von verschiedenen Derivaten des (±)-6-Oxa- und Aza-Östrons und die Umwandlung von (±)-17-Oxy-3-methoxy-6-oxa-östratrien-1, 3, 5¹⁰ zu Verbindungen der (±)-19-Nor-6-oxa-testosteron-Klasse berichtet. Die biologische Wirksamkeit der Glieder in der 6-Oxa-Reihe wird beschrieben.     

Reversal of the inhibitory effect of (2-chloroethyl)trimethyl-ammonium Chloride on the Flowering ofChenopodium rubrum L. by Kinetin

Zusammenfassung Chlorcholinchlorid (CCC) (2 × 10^–3 M) hemmt die Blühinduktion bei der KurztagspflanzeChenopodium rubrum L. Es wird gezeigt, dass diese Hemmung nicht nur durch Gibberellinsäure, sondern auch durch Kinetin (1 mg/l) aufgehoben werden kann. Eine Behandlung mit Kinetin derselben Konzentration allein (ohne vorherige Applikation von CCC) blockiert die Blühinduktion beiC. rubrum fast vollständig. Der Mechanismus der CCC-Wirkung auf die Blühinduktion wird diskutiert.     

The effect of perchlorate ion and some pharmacological agents on the sensitivity of the frog (Rana pipiens) rectus abdominis to acetylcholine

Zusammenfassung Die Reaktion des mit Eserin vorbehandelten musculus rectus abdominis des Frosches auf Acetylcholin liess sich durch Oxotremorin (2.0·10^–5 M), Arecolin (2.0·10^–5M), Aceclidin (1.0·10^–4 M) und Carbachol (2.0·10^–7 M) verstärken, während Atropin (1.0·10^–5 M) hemmend wirkte. Perchlorationen in Konzentrationen über 2 · 10^–4 M sensibilisierten den Froschmuskel erheblich und reduzierten die Grenzdosis, bei der eine Potenzierung durch Substanzen mit muskarinähnlicher Wirkung beobachtet wird. Alle beschriebenen Reaktionen liessen sich durch Gehirnextrakte verstärken, in denen zuvor Acetylcholin durch Kochen in alkalischer Lösung zerstört worden war.

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This work was supported by NIH Grants No. NB 03007 and No. 5-F1-GM-22,905.     

The dearalkylation of fomocaine isomers by microsomal monooxygenase system of rabbit liver

Zusammenfassung Oxidative Spaltung der Äther-Bindung in Fomocain (Panacain^®) durch das mikrosomale Monooxygenase-System der Kaninchenleber wurde nachgewiesen. Aus der Kinetik dieser Dearylalkylierung wird geschlossen, dass daspara-Isomere eine doppelt so grosse Affinität zum mikrosomalen Enzymsystem besitzt als dasortho-Isomere und doppelt so schnell metabolisiert wird. Die Dearylalkylierung scheint eine allgemeine Biotransformationsreaktion für derartige strukturelle Typen zu sein.     

5-HT and the electrogenic sodium pump

Zusammenfassung Die Hyperpolarisation von paravertebralen Ganglien des Ochsenfrosches (Rana catesbeiana) in vitro, die durch K⁺ nach vorheriger Inkubation in K⁺-freier Ringerlösung ausgelöst wird, war in Gegenwart von Serotonin (5-Hydroxytryptamin) deutlich verstärkt. Auf die K⁺-bedingte Hyperpolarisation von Axonen des N. splanchnicus blieb Serotonin ohne Einfluss. Es wird angenommen, dass Serotonin die elektrogene Na⁺-Pumpe über Rezeptorenstimulation aktiviert, die an der Membran der Zellkörper, nicht jedoch an Axonen sympathischer Neuronen vorhanden ist.     

l-Isoleucine: An inducer of the feeding response in decapod crustaceans

Zusammenfassung Es wird gezeigt, dassl-Isoleucin eine starke Fressreaktion bei 6 Arten dekapoder Krebse hervorruft. Die wirksame Konzentration dieser Substanz war unter 2,3×10^–6 M/l.     

Molecular mechanism on the energy transfer and conversion in the photosynthetic system

Zusammenfassung Auf molekularer Basis wird die Energieübertragung und die Energieumsetzung in einem primären photosynthetischen System untersucht. Die Energieübertragung in den Pigmenten und im Chlorophyll-A wird mit der Energieübergangswahrscheinlichkeit und dem Diffusionsmodell eines intramolekularen «Exitons» mit Dipol-Dipol-Wechselwirkung behandelt. Bei einer Chlorophyllkonzentration von 0.1M/1 wird die Diffusionskonstante des «Exitons»D _e 1.1 × 10^–3 cm²/sec und seine Diffusionslängel _e 250 Å. Als Energieumsetzung wird die Anregung eines – -Tripletts des Chlorophyll-A mit Hilfe eines paramagnetischen Metallenzyms vorgeschlagen und diskutiert.

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This work was supported by grants from the Japanese Society for the Promote of Science. The author wishes to express his gratitude to ProfessorM. Kotani of Tokyo University and ProfessorK. Oomori and ProfessorG. Tomita for their encouragement.     

Depression of cone sensitivity during dark adaptation

Zusammenfassung Die Änderung der Dunkelempfindlichkeit gegenüber monochromatischem Licht wird am Froschauge nach Helladaptation an 5 × 10⁵ Trolands elektroretinographisch bestimmt. Von der 10. Minute bis zu einer Stunde nimmt die Empfindlichkeit für Rot (652 mµ) um das 2,4fache ab, während jene für Blau (435 mµ) in der gleichen Zeit um das 25fache zunimmt. Da der Abfall der Rotempfindlichkeit zeitlich mit dem Beginn der zweiten Phase der Dunkeladaptation übereinstimmt, wird auf eine Depression der Zapfenerregung durch die Aktivität der Stäbchen geschlossen.     

L'action du 2,4-dichlorophénoxyacétate de sodium sur les végétaux

Zusammenfassung 0,5prozentige Lösungen von 2,4-dichlorophenoxyessigsaurem Natrium verhindern das Keimen vonAgrostemma Githago, Hordeum vulgare undTriticum vulgare. Das Wachstum junger Pflanzen der drei Arten wird durch Verpflanzen auf mit 0,5prozentigen Lösungen dieses Stoffes getränktem Sand gehemmt. Schwächere Lösungen gestatten das Wachstum, es ist aber verlangsamt und die Pflanzen tragen Mißbildungen verschiedener Art, die an die nach Einwirkung von Colchicin und Heteroauxin beschriebenen erinnern. Stark verdünnte Lösungen (5·10^–6) beschleunigen das Wachstum und regen die Wurzelbildung an; diese Wirkung ist beiHordeum vulgare besonders deutlich.     

Inhibitory action ofγ-aminobutyric acid (GABA) onAscaris muscle

Zusammenfassung Die somatische Muskulatur vonAscaris lumbricoides wird durch-Aminobuttersäure in Konzentrationen von 10^–6-10^–5 M völlig gehemmt. Eine hnliche Hemmung wird durch Piperazin (10^–3 M) erzielt. Beide Substanzen steigern die Cl-Permeabilität der Muskelmembran.

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On leave of absence from the Instituto de Biofísica, Universidade do Brazil, Rio de Janeiro (Brazil).     

Effect of nicotine on the transmembrane potential and contractility of isolated rat atria

Zusammenfassung Die Wirkungen von Nikotin auf die Kontraktilität und die Membranpotentiale des Rattenatriums wurden untersucht. Nikotin (5 × 10^–4 M) erhöhte gleichzeitig die entwickelte Spannung sowie die Dauer und Fläche des Aktionspotentials. Ein möglicher Zusammenhang dieser Änderungen mit der erhöhten Kontraktilität wird diskutiert.

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Deceased 22 July 1966.     

Effect of strychnine on the electroretinogram of the isolated rabbit retina

Zusammenfassung Strychnin in einer Konzentration von 3×10^–6 bis 3,5×10^–5 M/l verursacht eine vorübergehende Vergrösserung derb-Welle des ERG der isolierten Kaninchennetzhaut, in einer Konzentration von 7×10^–5 bis 7×10^–4 M/l verkleinert es dieb-Welle. Aus den Ergebnissen wird geschlossen, dass die Substanz zumindest teilweise schon auf die Schicht des zweiten Neurons wirkt.     

Catalysis and inhibition of the oxidative degradation of deoxyribonucleic acid by catalase showing maximum catalytic effect in pico-molar concentrations

Zusammenfassung Es wird gezeigt, dass eine 2·10^–12 molare Katalase-Lösung den durch Luftsauerstoff sowie durch ein Wasserstoffperoxid-lieferndes Cytostaticum bewirkten — nicht aber den durch zugesetztes Wasserstoff-peroxid verursachten — Abbau von Desoxyribonucleinsäure (DNS) wesentlich verstärkt. Mitsteigender Katalase-Konzentration wird dieser Effekt immer kleiner und verschwindet schliesslich. Im Falle des Cytostaticums wird der DNS-Abbau durch Katalase-Konzentrationen über 10^–11 M/1 inhibitiert. Dieser Übergang von Katalyse zu Inhibition wird auf die Fähigkeit der Katalase zu peroxydatischer bzw. häminkatalytischer Wirkung einerseits und zu katalatischer Wirkung andererseits zurückgeführt, wobei mit steigender Katalase-Konzentration eine Verschiebung zugunsten der katalatischen Reaktion erfolgt.     

Inhibition of phosphodiesteras by dihydroergotamine and hydergine in various organs of the cat in vitro

Zusammenfassung Die Hemmung der cAMP-Phosphodiesterase in verschiedenen Organen der Katze durch Hydergin und DHE wurde in vitro bestimmt. In Konzentrationen von 10^–4 M bis 10^–6 M wurde ein Hemmeffekt nur im Gehirn beobachtet. Diese Wirkung wird besonders deutlich, wenn man das infolge der Enzymhemmung nicht umgesetzte cAMP berechnet.     

3′–5′-cAMP and lysosome membrane labilization

Zusammenfassung Es wird gezeigt, dass 3–5-cAMP (10^–3 M) und Theophyllin (10^–4 M) die Permeabilität derjenigen Lysosmen-Membranen steigern, die aus Rattenleberzellen in bezug auf saure Phosphatase and in bezug auf -Glucuronidase-Enzyme präpariert wurden.     

Influence of 2-methyl-2-(p-1,2,3,4-tetrahydro-1-naphthylphenoxy)propionic acid on the oxidation of cholesterol by rat liver mitochondria

Zusammenfassung Es wird gezeigt, dass bei männlichen Wistar-Ratten im 3-Wochen-Diätexperiment mit Zusatz von 0,3% 2-Methyl-2-(p-1,2,3,4-Tetrahydro-1-naphthylphenoxy)-Propionsäure (Su-13437) die Oxydation von 26-¹⁴C-Cholesterin zu¹⁴CO₂ durch Lebermitochondrien (bezogen auf mg/N) ähnlich wie bei den Kontrollen war. Bei den Versuchstieren war jedoch bei Abwesenheit von Cytosol im System die Oxydation durch Lebermitochondrien erhöht.

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Acknowledgment. This work was supported, in part, by a grant No. HE-03299 and a Research Career Award No. 4-K6-HE-0734 from the National Heart Institute, N.I.H. We are indebted to Dr. W. I.Taylor, CIBA Pharmaceutical Co., Summit, N.J., for the generous gift of Su-13,437.     

Ambiguous effect of caffeine upon the transmembrane Ca current in mammalian ventricular myocardium

Zusammenfassung Coffein (20 mM) wirkt auf den transmembranären Ca⁺⁺-Strom der Warmblütermyokardfaser biphasisch. Zunächst nimmt der Ca⁺⁺-Strom zu, was auf einer Verbesserung der Ca⁺⁺-Leifähigkeit des langsamen Membrankanals beruht. Nach längerer Einwirkungsdauer von Coffein kommt es dagegen zu einer Abnahme des Ca⁺⁺-Stroms. Als Ursache hierfür wird vor allem eine Verminderung des transmembranären Konzentrationsgradienten für Ca⁺⁺ — infolge eines Anstiegs der freien Ca⁺⁺-Konzentration im Zellinnern — postuliert.     

New evidence on the function of the porose areas of ixodid ticks

Zusammenfassung Es wird die sekretorische Natur der Area porosa in Ixodesarten bestätigt, jedoch nicht die Annahme, dass das Sekret als Schmiermittel für die normale Funktion des Genéschen Organes notwendig ist. Das Sekret wird offenbar in den wachsartigen Überzug des Eies aufgenommen und verhindert dort die Autoxydation der unbeständigen ^{2, 4, 6}-trien-Steroid.     

An investigation of na efflux from the toad oocyte using cold shock as a technique

Zusammenfassung Die infolge der verzögerten Wirkung von Ethacrynsäure nur näherungsweise erfassbare Hemmung der Abgabe von Na⁺ durch Oozyten der Kröte (Bufo bufo) lässt sich exakter bestimmen, wenn die chemische mit einer Temperaturbehandlung kombiniert wird.     

A one-step synthesis of (-)-Δ1-Tetrahydrocannabinol from chrysanthenol

Zusammenfassung Eine Einschritt-Synthese von (—)-Tetrahydrocannabinol¹ (THC) ausgehend von Chrysanthenol mit möglichen biogenetischen Folgerungen wird beschrieben.