水杨酸酯：一种新的植物激素

几百年前,美洲印第安人和古希腊人分别发现柳树的叶和树皮可治愈疼痛和发烧。1828年,在慕尼黑工作的约翰·巴奇纳(Johann Buchner)成功地分离出极少量水杨甙,即水杨醇的葡萄糖甙,它是柳树皮中的主要水杨酸酯。水杨酸(Salicylic acid)的名字来源于柳树的拉丁词 salix,由拉斐尔·皮里亚(Raffaelepiria)于1838年给柳树皮的这种活性成分命名。1874年,德国开始最先合成水杨酸的商品生产。阿斯匹林(乙酰水杨酸的商品名)于1898年由巴耶尔(Bayer)公司采用并迅速成为世界最畅销的药物之一。虽然水杨酸的医学作用方式是一个不断争论的问题,但它们正被用来治疗人类疾病——从普通感冒到心脏病。即使在水溶液中阿斯匹林也经过自发水解成为水杨酸,这两种物质在植物中有相似的作用,本文中将一起论及。水杨酸或邻羟乐甲酸属于植物酚类。酚类化合物具有一个羟基或其功能衍生物的芳香环。植物中苯甲酸形成的最重要的机制是苯丙烯酸的侧链降解。苯丙烯酸是莽草酸途径的重要中间体,它向水杨酸的转化很可能经过苯甲酸或邻羟苯丙烯酸进行。最近对34种植物的叶和繁殖结构中水杨酸含量的研究证实了其在植物中的普遍存在。发现在生热植物的花序和感染坏死病原体的植物中,水杨酸含量最高。     

抗结核药物的研究——N,N′—双酰肼及多酰肼类化合物

近二十年来,对结核化学治疗方面已有很多成就,许多药物如对-氨基水杨酸(P.A.S.),对-乙酰氨基苯甲酰缩氨硫脲(T.B.I.)及异烟肼等已广泛地用于临床。但氨基水杨酸类嫌排泄太快,氨硫脲类毒性嫌高,异烟肼则于单独应用时易生抗药性。因此,寻找毒性较低而疗效较高的新药物仍是当前一项重要的工作。N.P.Bun-Hoi 等人及 Offe,Siefken 与 Do-magk 曾叙述了一系列具有抗结核作用的羧酸酰     

珍惜阿司匹林

1899年德国拜尔药厂的化学家费尼克斯·霍夫曼发明了乙酰水杨酸,根据其德文的缩写而命名为阿司匹林。尽管阿司匹林的汉语名称是由Aspirin音译而来,但它同样是源自德文乙酰水杨酸的缩写。100多年来阿司匹林成为     

水杨酸处理导致过氧化氢酶基因mRNA水平的下降

用所克隆的大麦过氧化氢酶cDNA为探针 ,研究水杨酸对过氧化氢酶活性及基因表达的影响 .结果表明 ,浓度大于 3 0mmol/L的水杨酸对过氧化氢酶活性有显著抑制作用 ,Northern杂交分析显示水杨酸对过氧化氢酶活性的抑制作用是通过影响该基因的转录水平实现的 .对水杨酸在植物系统获得性防御过程中的信号功能及其可能的作用机制作了阐述     

β-罗勒烯信号分子诱导的防御基因表达模式

β-罗勒烯是近年来发现的一种植物通讯信号分子，现在只了解β-罗勒烯能诱导离体叶片中与水杨酸有关的防御基因的表达．但是到目前为止还不了解β-罗勒烯能否诱导完整植株中防御基因的表达，它在植物防御基因表达模式中起着什么作用．本文报道了对β-罗勒烯作用研究的三个新结果．第一，β-罗勒烯能够诱导完整植株中防御基因的表达；第二，顺式-β-罗勒烯和反式-β-罗勒烯两种同分异构体都能诱导防御基因的表达,但作用方式不同，第三，罗勒烯能消除茉莉酸和水杨酸两信号传递途径之间的拮抗作用．     

阿斯匹林促进植物生长

人们已经知道在花瓶中放入一片阿斯匹林可使花儿保持更长一段时间,目前,科学家们已能解释这其中的奥秘.他们发现阿斯匹林中的活性物质水杨酸(邻羟苯甲酸)可以激活植物体内的防御系统,抵抗病菌侵入.这一发现为植物抗真菌、病毒及其它病菌提供了新的可能,同时它还表明水杨酸对植物的作用与荷尔蒙类似,它或许还能激活植物体内的其它过程.在过去20年间,科学家们已发现植物对人工合成的阿斯匹林颇为敏感,阿斯匹林可使植物打开叶片上的气孔;促进叶片生长,有时还能使其开花.     

壳聚糖微球对药物缓释作用的介电监测方法

制备了包裹作为药物模型分子水杨酸的壳聚糖微球, 并测量了该微球悬浮液的介电谱, 发现了显著的介电弛豫现象, 通过对弛豫进行模型化解析获得了反映微球和连续介质电性质的参数. 进一步对该微球在水中的释放过程进行了实时监测, 即通过反映弛豫特征的参数以及组成相的电参数随水杨酸分子释放时间的变化来监测释放过程. 研究发现, 包裹了水杨酸的壳聚糖微球在水中的缓释过程分为遵循不同释放机制的3个阶段. 对于缓释阶段, 导出了介电解析获得的相参数和微球内所包裹的水杨酸含量之间的定量关系, 建立了通过测量和解析介电谱来获得不同时刻微球内的物质释放量的实时监测方法.     

山莨菪碱与人工膜相互作用的激光拉曼光谱研究

山莨菪碱是我国首先自莨菪类植物分离、提纯并应用于临床的新药,它对胆碱能神经功能有抑制作用,能改善微循环,治疗中毒性休克。它的药理作用目前正在进一步研究。一般认为,药物作用的途径必须通过细胞膜进而对细胞发生作用。研究生物膜的结构与功能常用脂质体作为模型。因此,研究山莨菪碱和脂质体的相互作用,将有助于了解药物作用于生物膜的分子机理。拉曼光谱可以得到分子振动的详细信息。同时,它是检测膜脂相变和环境微扰的     

隔核内微量注射碳酰胆碱或东莨菪碱对内脏痛和皮肤痛的不同作用

胆碱能神经系统参与镇痛功能。有人认为拟胆碱药物的镇痛作用是中枢性的,将乙酰胆碱与毒扁豆碱同时注入脑室能够获得镇痛效应,提示脑室周围结构可能是胆碱能药物镇痛作用的中枢部位。隔核位于室周,有不少实验证实它对痛觉有调制作用,是脑内电刺激镇痛和吗啡镇痛的作用部位之一。形态学研究显示隔核内有丰富的胆碱能细胞体和神经纤维。     

磁性药物-无机纳米复合材料的结构设计与表征

以镁铁氧体为磁性粒子, 层状锌铝双金属氢氧化物为主体层板, 分别以卡托普利(Captopril: Cpl)和5-氨基水杨酸(5-aminosalicylic acid: 5-ASA)为客体药物分子, 采用共沉淀法组装得到超分子结构磁性卡托普利及5-氨基水杨酸插层锌铝双金属氢氧化物Cpl-LDHs/MgFe₂O₄和5-ASA-LDHs/MgFe₂O₄. 研究表明, 该超分子结构磁性复合材料具有良好的晶相结构, Cpl-LDHs及5-ASA-LDHs通过Zn-O-Mg和 Al-O-Mg键连接于MgFe₂O₄表面形成核壳结构, 且该药物-无机纳米复合材料具有明显的磁性能.     

由甲基丙烯酸-β-羟基烷酯与乙酰水杨酸所得的新单体及其聚合

近些年来,发现作为一般退烧止痛的药物乙酰水杨酸(阿斯匹林,ASA)具有抗血小板凝聚的效应,因而引起人们很大的兴趣,阿斯匹林与某些小分子药物,如双嘧哌胺醇(dipyredamole)一起使用以研究其抗凝血性能已有较多报道,然而将阿斯匹林进行高分子化的研究却不多。Vogl等合成并聚合了5-乙烯基水杨酸甲酯,Ecket等探讨了低分子量聚乙二醇与乙     

核医学是医学现代化的重要标志之一

核医学是核科学技术的一个重要分支。它是研究同位素和核射线(包括加速器)的医学应用及其理论基础的科学。它不仅为临床医学、基础医学和预防医学的研究开辟了新途径,而且对于认识生命现象的本质,弄清疾病的病因和药物作用原理,创立我国的新医学、新药学都具有重要的作用。因此,核医学是医学现代化的重要标志之一.     

药物体外联合作用的FIC等高线积分法

本文中,联合作用将以“抑菌”的指标来表达,显然它包含着杀虫、杀精等广义的抗生作用。通常,药物体外联合作用可以用最低抑菌浓度MIC,分抑菌浓度FIC,以及FIC     

一场提高记忆的竞赛

生物科技公司正逐步解开有关记忆的奥秘,他们已能通过使用药物删除人的记忆以及让忧郁症患者忘掉忧愁。有一个例子,在新泽西州北部的一个研究所,研究员为了弄清大脑中有关记忆的分子是如何工作的,发明了一种叫“威而刚”的药物。你知道,这种药物能使某个器官勃起。结果,它的作用远远超过了其初衷。研制记忆药物,一种真正有效地提高记忆     

FT-IR研究抗癌碳铂在37℃水溶液的反应历程

1:1-环丁二羧酸二氨合铂(简称碳铂),是近年发展起来的一个新的抗癌药物,它具有溶解度比顺铂大、毒性较低的优点。该药物目前已开始在临床中得到了应用。但是对于这种药物在水溶液的行为以及如何在体内进行反应了解甚少,为此我们在这方面进行了探索。这些问题的阐明会有助于更加有效地发挥该药物在化疗中的作用。     

荧光猝灭和荧光加强理论公式的等效性论证

通过荧光、紫外方法研究头孢哌酮钠和沃氟沙星两种药物与白蛋白的作用, 对荧光加强和猝灭理论公式的等价性进行了检验, 结果表明两种理论公式在求取解离常数上是等效的; 得出了两种药物与牛血清白蛋白作用的解离常数、能量转移效率、给体-受体作用距离和猝灭常数, 还特别指出: 猝灭终止时猝灭剂(药物)的最大摩尔浓度与荧光体(白蛋白)的摩尔浓度之比[Mt]/[Pt]是个值得重视的参量, 因为它是猝灭剂分子对一个荧光体分子的最大结合数, 向荧光体溶液再添加超过这个量值的猝灭剂将不再具有猝灭功能.     

计算机用于药物设计

剑桥分子生物学实验室利用x射线晶体学和计算机图解法描绘出了两种不同的药物是怎样结合血色素的,并试图研制一种能缓解镰状细胞贫血的药物。他们培育了结合有两种能影响血色素对氧的亲和力的药物(利尿酸和苯纤维素(bezafibrate))的血色素晶体,用x射线衍射法测定了药物/血色素络合物的结构,并把晶体学数据转译成三维彩色计算机图象,以提供有关药物与血色素结合的三维信息,以便了解药物是怎样结合镰状细胞血色素的。这就有可能改变一种药物的分子结构,使得它能正确地起到所需的作用。     

新型药物的研制

新型抗菌素——喹诺酮使用青霉素及其有关药物的日子可能屈指可数了.由于病菌对普通抗体的抗性日益增长,一些制药公司正在研制新型的抗菌素——喹诺酮.该药物的作用是拉直细菌细胞的DNA,它能干扰一种保证将一长串细菌DNA配入细菌细胞内的酶.现已     

药物化学的现状和发展的趋势

一药物化学在理论上和生产实践上的意义药物化学是一门新兴的学科。它是在有关的学科,主要是有机化学、药理学、生物化学的边缘上成长起来的。药物化学本身基本上是一种应用科学,但也包括基础理论科学的成分。在它未成为一个独立学科以前,其内容大半分散于上述三门学科内。二十世纪以来,生物科学,尤其是生物化学的迅速发展,将药物研究自过去的纯经验方式提高到有粗糙的理论基础上来。这是此门学科获得独立的最大因素。药物化学究应包括何种内容,迄今尚无一致的意见。比较详尽的专业教材近来始有问世,观其内容,大致有两种分类形式。苏联学者采取从药物的化学结构来归纳;其中又可分为两条路线,即(1)根据化合物的官能团的分类法,如醇、醛、酮、胺、酸等,因此与有机化学的分类法颇多相似。其缺点为某一化合物常有两个以上的官能团,往往不易处理。(2)根据化合物的母核的分类法,如分为芳香环、杂环化合物等,杂环化合物又分为吡啶、喹宁等类化合物。事实土也是按照有机化学分类方法。其缺点为某一类型化合物常有绝不相同的生理作用。其优点为易从化学结构观察出与生理作用间关系的     

茉莉酸信号传导途径参与了水稻的虫害诱导防御过程

采用RT-PCR的方法, 对茉莉酸信号传导途径在水稻虫害诱导防御中的作用进行研究. 结果表明, 斜纹夜蛾危害能够明显诱导水稻茉莉酸合成途径的关键酶脂氧合酶和丙二烯氧化物合成酶基因的表达, 而且外源茉莉酸处理和斜纹夜蛾危害对脂氧合酶、丙二烯氧化物合成酶以及蛋白酶抑制剂等水稻虫害防御基因的表达有相同(似)的诱导作用, 表明斜纹夜蛾危害可能会诱导水稻启动茉莉酸信号传导途径, 从而使水稻产生诱导防御机制. 虽然机械损伤和褐飞虱危害对脂氧合酶基因的表达有一定诱导作用, 但对丙二烯氧化物合成酶的表达无明显影响. 然而, 褐飞虱危害对水稻防御基因PR-1a和几丁质酶等病原相关蛋白以及水杨酸生物合成途径的关键酶苯丙氨酸转氨酶有不同程度的诱导作用, 说明褐飞虱危害可能启动了水稻水杨酸或其他信号传导途径从而产生诱导防御作用.