Recent development in platinum complexes with anticancer activities and the underlying mechanisms

顺铂自二十世纪七十年代起被批准并广泛应用于肿瘤的临床治疗,对多肿瘤疗效显著.但水溶性小、毒副作用大及获得性耐药等缺点极大的限制了铂类配合物的发展与应用.为了获得高效低毒的抗肿瘤药物,科学家们合成了数以千计的铂类配合物,并取得了阶段性进展.本文综述了近五年合成的铂类配合物的结构及其抗肿瘤活性与机制,分成:①具有空间位阻的铂(Ⅱ)配合物;②多核铂(Ⅱ)配合物;③含硫、磷酸(盐)配位原子铂(Ⅱ)配合物;④改变配体或离去基团合成的配合物及⑤铂(Ⅳ)配合物等五个类型分别阐述.     

脂肪酸胺铂的结构、理化特性及抗肿瘤效果

目的 为了开发新的铂类抗癌药物，对硬脂酸胺铂配合物结构、理化特性及抑制肿瘤作用进行研究。方法用红外光谱、元素分析对硬脂酸胺铂配合物的结构和理化特性进行研究。用MTT法对硬脂酸胺铂配合物体外培养的黑色素瘤(LiBr)、白血病细胞K562和肝癌(7721)细胞的杀伤效果进行研究。结果元素分析的实验结果与理论值相符。红外吸收光谱分析结果表明配合物中氨配体和硬脂酸配体分别以氨基的氮和硬脂酸的羟基氧与铂配位。结论硬脂酸胺铂配合物对肿瘤细胞生长活性抑制作用与胺配体及浓度密切相关。     

铂类金属抗癌药物的研究进展

铂类金属抗癌配合物的研究始于1969年，经过30多年的发展，取得了重大进展。顺铂、卡铂的开发成功和临床应用给癌症的治疗带来了一场新的革命，几种新型的铂类抗癌药物巳推出。作者综述铂类金属抗癌药物的历史、现状、发展及其作用机理。     

一种溴代苯二亚胺铂配合物的光动力活性研究

文章合成了一种新的溴代苯二亚胺铂配合物,并以DPBF为荧光探针对其光动力活性进行了研究,又以琼脂糖凝胶电泳技术对其与DNA的作用进行了研究。结果表明,该金属配合物在红光区有较强的吸收,红光照射后能产生单线态氧,并对DNA造成损伤。     

基于多吡啶铂(Ⅱ)配合物的磷光化学传感器研究进展

作为一类光物理性质丰富的磷光重金属配合物,多吡啶铂(II)配合物在化学传感器方面的研究受到了广泛的关注.本文综述了近年来基于多吡啶铂(II)配合物的pH、阳离子及阴离子磷光化学传感器的研究进展,并对其未来的发展方向进行了展望.     

甘氨酸铂配合物的合成表征及抗肿瘤活性

用二碘二氨合铂与甘氨酸在水溶液中合成了甘氨酸铂配合物.通过薄层色谱、差动热分析、红外光谱、元素分析对甘氨酸铂配合物进行了初步表征.初步体外抗癌活性实验结果表明:甘氨酸铂配合物对人宫颈癌细胞(Hela)有一定抑制作用.     

化学掺杂寡聚芴单元的(C∧N∧N)型环金属化铂配合物的合成及其光电性质

合成了一系列含寡聚芴单元的单核和双核(C~∧N~∧N)型(C~∧N~∧N=6-苯基-2,2′-二联吡啶)环金属化铂配合物,通过元素分析、核磁共振谱、高分辨质谱、紫外-可见光谱、荧光光谱和电化学等方法对配合物结构和光电性质进行了表征.研究结果表明,将具有高三线态能级的寡聚芴单元化学掺杂于[R(C~∧N~∧N)Pt](R=4-[对-(N-正丁基-N-苯基)苯胺基])配合物中,不改变配合物发光机制,各组分之间彼此能够保持相对独立的光谱和电化学性质.在以三聚芴为中间桥联基团而形成的线性双核配合物体系中,分子内存在由三聚芴单元向配合物单元的能量转移过程.     

金属有机配合物发光材料理论研究进展

发光材料涉及到化学、电子学、物理学等众多学科的研究领域,量子化学同样做理论研究.概述了金属铱、铂、铜有机配合物发光材料PF和PFDBO等理论研究进展.进而概述金属有机配合物发光材料理论研究的发展方向及展望.     

反式构型抗癌铂配合物的研究进展

顺铂虽然在治疗某些癌症方面有很好的疗效,但仍有明显的不足之处,特别是对一些常见的癌症类型存在抗药性.20世纪90年代出现的反式构型抗癌铂配合物对顺铂完全或部分没有交叉抗药性,弥补了亲代顺铂的不足,许多研究结果表明反式构型和顺式构型的抗癌机理不同,可能存在某种与顺式完全不同的结构和活性关系需要人们去探索,具有抗癌活性反式构型铂配合物的出现为设计新的铂基抗癌药物提供了新的思路.     

铂(II)与胺类配合物的合成、晶体结构和抗肿瘤活性研究

研究铂(II)与三种胺类配合物的合成、晶体结构和体外抗肿瘤活性,化合物1的X-射线单晶结构分析表明:这是一个很少见的具有四方锥几何构型的铂(II)配合物,顺式平面四方形配位的铂的轴向上有第5个配位原子。其抗肿瘤活性实验显示3个配合物对几种研究的癌细胞都有较强的抑制作用。