抗击疟疾——从金鸡纳霜到青蒿素

<正>南美洲厄瓜多尔一位印第安人,发高烧濒临死亡时喝了被金鸡纳树浸泡过的池水,竟奇迹般地康复,从而揭开了人类征服疟疾的序幕。疟原虫的发现,特别是奎宁的人工合成,挽救了无数恶性疟疾患者的生命。但是,随着抗药性的产生,疟原虫又卷土重来。中国科学家屠呦呦主持研发的青蒿素类药物,谱写了人类抗疟史上一页光辉的篇章……     

青蒿素:人类抗疟之路的重要里程碑

据世界卫生组织(WHO)2009年最新统计数据,世界上约有2.5亿人感染疟疾,将近100万人因感染疟原虫而死亡,如果没有屠呦呦发现的青蒿素,那么2.5亿疟疾感染者中将有更多的人无法幸     

青蒿素衍生物的合成

青蒿素(Ⅰ)是我国科学工作者近年来从中药青蒿(菊科植物黄花蒿Artemisia annua L.)中分离得到的具有新型化学结构的抗疟药。几年来的临床试验证明,青蒿素对治疗各类型疟疾具有速效、低毒等优点,并对治疗抗氯喹疟原虫株病人有效;不少地区已将青蒿素作为抡救凶险型疟疾病人的首选药物。其主要缺点是近期复燃率较高,为了寻找疗效好、复燃率小的新化合物,我们对青蒿素进行了一系列的结构改造。     

封面说明

<正>20世纪60年代,疟疾肆虐,氯喹等特效药失灵,国际社会急需新型抗疟药.我国科研人员勇于担当,团结协作,成功研制抗疟新药——青蒿素.青蒿素是一个仅由碳、氢、氧3种元素组成、具有过氧基团特殊结构的新型倍半萜内酯,一个具有独特结构的新化合物,对疟疾有高效、速效作用.以青蒿素为基础的ACT疗法在全球得到广泛使用,年治疗上亿疟疾患者,挽救了数百万人的生命.我国科研人员在青蒿素研究方面取得了丰硕的成果,其中中国中医科学院中药研究所屠呦呦研究员因发现青     

青蒿素可工业化合成研究进展

中国科学家屠呦呦由于在发现青蒿素和治疗疟疾新型疗法上的贡献而获得了2015年诺贝尔生理或医学奖.现如今以青蒿素为先导化合物衍生得到的蒿甲醚和青蒿琥酯等青蒿素类药物是治疗疟疾唯一有效的药物.但目前市售的青蒿素仍是依靠植物黄花蒿的提取,其高效人工合成依然是合成化学领域的一个挑战.由于生物合成青蒿酸的成功实现,使得从青蒿酸到青蒿素的高效化学合成,特别是无光照化学合成工艺的开发,成为人工合成青蒿素能否工业化生产的关键所在.本文从可工业化的角度,简要综述了青蒿素化学合成的研究进展.主要讨论的内容包括青蒿素化学合成的背景、仿生合成的探索以及无光照人工合成的研究等方面,为青蒿素的合成及其相关领域的科研工作者提供一个简单明了的概括.     

青蒿素类药物的发展历史*

由于青蒿素的发现和在抗疟领域的使用,在全球范围内,特别是在发展中国家,挽救了几百万疟疾患者的生命,2011年度美国拉斯克临床医学奖颁给了屠呦呦研究员。为了帮助读者更好地了解青蒿素类药物,本文对世界卫生组织推荐的一线抗疟药物--青蒿素类药物的发展历史做一简要概述。     

疟原虫的转染分及子功能研究

疟疾是一种严重危害人类健康的寄生虫病,疟原虫转染技术的建立,为我们在分子水平上研究这种病原体的生物学特性和发病机理,并最终能控制这种传染病提供了一种强有力的工具.     

从《科学通报》论文到诺贝尔奖——写在青蒿素论文发表40周年

<正>1977年,屠呦呦所在的中国中医研究院等几家单位以"青蒿素结构研究协作组"名义在《科学通报》第22卷第3期首次发表了有关青蒿素化学结构及相对构型的论文《一种新型的倍半萜内酯——青蒿素》,在当年我国没有专利和知识产权保护法规的情况下,抢在外国人前面发表了第一篇论文,表明青蒿素是中国人的发现.2015年,因为从中草药中分离出青蒿素应用于疟疾治     

青蒿素与疟疾:药物激活、作用机理及抗药性的研究进展

如能及早确诊并合理救治,疟疾是可以通过抗疟药来治愈的.然而,抗药性疟原虫通常在一种新型药物的大规模使用后的数年内就会出现.随着疟原虫几乎对所有类型的抗疟药均产生了不同程度的抗性,青蒿素类药物联合疗法(ACTs)也由此成为治疗疟疾最重要的手段.不幸的是,已有报道称在东南亚地区采用青蒿素或ACTs治疗后出现了延迟原虫清除的现象,这也让研究者们对青蒿素及其衍生物治疗在未来发生完全失效的可能感到担忧.本文简要综述了青蒿素的药物激活、作用机理、药物靶点及可能的抗药性机制等研究的进展;对抗药性的定义、青蒿素组合用药中伴侣药物的选择,以及当前为消除疟疾采取全民用药的努力等问题作了讨论.与此相关的议题已有大量的研究和文献报道,由于篇幅有限未能逐一列举.此外,本文所讨论的某些问题仍存争议、还需深入的研究方能解答.     

弘扬“青蒿素精神”,促进医药事业发展

正屠呦呦研究员发现青蒿素,为人类带来一种全新结构的抗疟新药,为人类抗击疟疾提供了有效的"武器",挽救了全球特别是发展中国家数百万人的生命,是中国医药科学家一项重大创造,也是维护人类健康的一大贡献.屠呦呦研究员也因此获得了2015年度诺贝尔生理学或医学奖,这是中国科学家的本土研究成果首次获诺贝尔科学奖,全球华人为之欢欣鼓舞.屠呦呦研究员获得诺奖引发了广泛讨论,涉及国家科     

『中国神药』青蒿素的前世今生

<正>从一株株貌不惊人的小草中提取的青蒿素成为人类抗疟首选药,拯救了成千上万人的生命,这是中华传统医学为全人类献上的一份礼物!2011年,中国科学家屠呦呦因为发现青蒿素(一种用于治疗疟疾的药物)而获得拉斯克医学奖。因为迄今有接近三分之一的拉斯克奖获得者随后获得了诺贝尔奖,所以拉斯克奖也常被科学界看作是诺贝尔奖的"风向标"。果不其然,因为青蒿素在世界卫生领域内所作出的卓     

青蒿素在全球疟疾控制中的地位与作用

正2015年10月5日,瑞典卡罗琳医学院宣布将2015年的诺贝尔生理学或医学奖授予中国药学家屠呦呦与另外两位海外科学家,以表彰他们在疟疾等寄生虫病治疗研究方面的贡献,屠呦呦成为首位获得此奖项的中国科学家.疟疾是一种由蚊媒传播、疟原虫引起的具有传染性的寄生虫病,青蒿素的发现及其在疟疾治疗方面的应用,每年可以挽救数以百万计疟疾患者的生命.     

黄花蒿——走进科学殿堂的“杂草”

正我国科学家屠呦呦获得2015午诺贝尔医学或生理学奖,终于实现了我国本土科学家获得诺贝尔奖的"零的突破"。兴奋之余,黄花蒿作为青蒿素的来源植物,也开始引起人们的关注。那么,黄花蒿到底是一类什么植物?下面,我们特邀著名植物学家杨斧老师给大家解密。     

化学生物学在青蒿素靶标与作用机制中的研究进展

青蒿素是中国科学家屠呦呦及其研究团队从黄花蒿中分离得到的抗疟药物,在全世界治疗疟疾的过程中发挥了重要作用.随着屠呦呦2015年获得诺贝尔生理学或医学奖,青蒿素的研究再次成为热点.随着对青蒿素研究的深入,人们发现,除具有抗疟活性外,青蒿素还具有其他药理活性,包括抗肿瘤、抗哮喘等.虽然全世界的学者们发表了大量与青蒿素相关的研究文章,但是其具体的抗疟活性以及抗肿瘤活性作用机制并不明确.青蒿素的作用机制非常复杂,尤其是其激活过程.最近,随着化学生物学平台在青蒿素作用机制研究中的应用,青蒿素研究有了新的突破,本文将着重介绍近年来化学生物学在青蒿素作用机制研究中的最新进展.     

破解疟疾难以根除之谜

从历史上看 ,差不多每隔 5 0年 ,南非大陆就会出现一次疟疾极其猖獗的周期。由于担心破坏生态系统 ,故政府下令禁止使用杀虫剂DDT ,结果其他杀虫剂的效力下降削弱 ,导致了疟疾的肆无忌惮的自由泛滥。据统计 ,疟疾的发生次数 ,仅 2 0 0 0年在南非就高达 6 4万次。由于事态一直在不断恶化 ,南非夸祖卢 -纳塔尔省不得不取消原先的禁令 ,于 2 0 0 0年 2月起允许重新使用禁用多年的DDT农药。如今在其他省份 ,也陆续开始使用DDT了。企盼新的治疗方法的诞生人类与疟疾的战斗历程可谓旷日持久。多次交手难分伯仲。早在 1世纪之前 ,人类就开始研…     

前沿

<正>屠呦呦问鼎国家最高科技奖屠呦呦的突出贡献是创制新型抗疟药——青蒿素和双氢青蒿素。据不完全统计,在过去几十年,青蒿素在全世界共治疗了2亿多人,挽救了数百万人的生命。2011年9月,屠呦呦获得被誉为诺贝尔奖“风向标”的拉斯克奖。2015年10月,因发现青蒿素治疗疟疾的新疗法获诺贝尔生理学或医学奖。如今又被授予     

杀手回来了——疟疾防治纵横谈

1955年世界卫生组织宣称:疟疾很快就会根除。从此全世界的人们似乎认为以后可永远高枕无忧了。可是,事情并未按计划进行。而今,疟疾病例在全世界范围内呈上升趋势。目前每年感染疟疾的患者已达2.7亿。因此病致死的,每年有200万人,远远超过因爱滋病而致命的人数。疟原虫对一度有效的药物日益增强了抵抗力。在东南亚,它们抵抗药物的能力进展得如此迅速,以致有些病症很快就无药可以医治。的确目前的情况坏于1950年。 疟疾于100万年前起源于东南亚的丛林中,而后向西蔓延到非洲     

时尚饰物“点睛”卫生间

卧室的温馨亲切,客厅的宽敞明亮,书房的宁静高雅,厨房的干净整洁,我们都习以为常了,然而小小的卫生间该怎样“扮靓”呢?怎样使我们看似狭小却最需要的小天地变得更加可爱舒适呢?下面为大家介绍几种时尚饰物来装点我们的卫生间。成套的清洁用具无论是小小的牙缸、香皂盒、面擦,还是浴帽、木梳、手巾,甚至马桶边上的马桶刷,只要能精心安排这些卫生间里的小用品、小道具,卫生间就会呈现出活泼,可爱的景象。卡通形状的牙缸附带着同色系的香皂盒和面擦会使你的洁面用品看起来有一种协调美。就连马桶刷也可以变成点缀的好“道具”。和马桶同一颜色…     

传承百年“非遗”:沙袋循经拍打疗法

沙袋经拍打疗法起源于清朝光绪年间,距今已有100多年的历史。在太原市文化广电总局公布的第四批市级非物质文化遗产名录中,沙袋循经拍打疗法被列入传统医药类非遗项目。什么是沙袋拍打疗法?沙袋也能治病吗?小小的沙袋是如何治病的?这个历经百年却鲜为人知的特殊疗法是怎样传承下来的?带着这些疑问,本刊记者采访了皇族沙袋疗法的第六代传承人张爱东,让我们共同了解这一神奇的疗法。     

青蒿素的发现和发展

卫生部中医研究院中药研究所(简称"中研院中药所",现为中国中医科学院中药研究所)屠呦呦及其研究组在对中药进行大量研究基础上,受中医典籍《肘后备急方》的启迪创建了青蒿提取方法,1971年10月获得青蒿抗疟活性化学部位,1972年11月从中发现青蒿素.青蒿素是一个仅由碳、氢、氧3种元素组成、具有过氧基团特殊结构的新型倍半萜内酯,是与已知抗疟药在化学结构、作用机制完全不同的新化合物.临床疗效几乎可达100%,具有速效、高效和低毒等特点.目前,青蒿素及其衍生物是世界上治疗疟疾最有效的药物,青蒿素联合疗法已被用于几乎所有国家和地区的疟区,每年治疗病例一亿以上,降低了全球疟疾的发生率和死亡率,已挽救了数百万人的生命.青蒿素来自中医药、发现启迪于中医药.它是中国传统医学和现代科技紧密结合.融合多学科和行业的系统创新工程,凝聚着一群中国科学家的艰辛和智慧,是中医药对人类健康事业作出的一项巨大贡献.我国政府先后11次给参加这一工程的相关单位授予国家发明奖、国家自然科学奖、国家科技进步奖等各类大奖,屠呦呦也因此获得了2015年度诺贝尔生理学或医学奖和2016年度国家最高科学技术奖.